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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（25 mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： A11331 产品名称： AMG PERK 44 CAS: 1883548-84-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C34H29ClN4O2 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 561.07 -20℃ 一个月 化学名：  4-[2-Amino-4-methyl-3-(2-methyl-6-quinolinyl)benzoyl]-1,2-dihydro-1-methyl-2,5-diphenyl-3H-pyrazol-3-one hydrochloride Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 25mg/mL(44.56mM;Needultrasonic) Ethanol   Water   体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline，Solubility: ≥ 2.08mg/mL (3.71mM); Clear solution 此⽅案可获得≥2.08mg/mL(3.71mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μLTween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.08mg/mL (3.71mM); Clear solution 此⽅案可获得≥2.08mg/mL(3.71mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.08mg/mL (3.71mM); Clear solution   此⽅案可获得≥2.08mg/mL(3.71mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.7823mL 8.9115mL 17.8231mL 5mM 0.3565mL 1.7823mL 3.5646mL 10mM 0.1782mL 0.8912mL 1.7823mL     生物活性 产品描述 一种口服有效的，高选择性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6nM。 靶点 IC50: 6nM (PERK) 体外研究 AMG PERK 44 has an IC50 of 84nM for cell pPERK 体内研究 AMG PERK 44 (orally; 3-100mg/kg) robustly inhibits PERK autophosphorylation in this assay (ED50=3mg/kg; ED90=60mg/kg at the 4 hours time point), and >50% target coverage is maintained for 24 h in a time course PD assay when dosed at 100mg/kg po AMG PERK 44 (iv; 1mg/kg) has a CL of 1.6 L/h•kg, a Vss of 3.6 L/kg and MRT of 2.3 hours in Sprague-Dawley rats and male CD-1 mice Animal Model: Four- to six-week old naive athymic nude mice[1] Dosage: 3, 10, 30, 100mg/kg Administration: Orally Result: Robustly inhibited PERK autophosphorylation in this assay (ED50=3mg/kg; ED90=60mg/kg at the 4 hours time point).     Animal Model: Sprague-Dawley rats and male CD-1 mice Dosage: 1mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: Iv Result: Had a CL of 1.6 L/h•kg, a Vss of 3.6 L/kg and a MRT of 2.3 hours.
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