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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物，对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5和3.4μM。
溶解性：溶于DMSO（≥ 48 mg/mL）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Microtubules
体外研究：体外，ABT-751作用于神经母细胞瘤时，IC50为0.6–2.6 μM，作用于其他实体瘤细胞系时，IC50为0.7–4.6 μM，且具有选择毒性。而且, ABT-751也选择性作用于动态微管, 可用于解释浓度为ABT-751的IC90时的浓度时，α-微管阳性聚合小管持续乙酰化。
体内研究：ABT-751每天按100和75 mg/kg剂量单独作用于Calu-6移植瘤模型，具有显著抗癌活性，与Cisplatin联用时, ABT-751进一步延迟肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。ABT-751单独作用于HT-29 结肠移植瘤模型，也具有显著抗癌活性，与5-FU联用时，也进一步延迟肿瘤生长，这种作用也存在剂量依赖性。 ABT-751 作用于患淋巴癌的犬，具有剂量限制性毒性，伴随着呕吐，腹泻，厌食，最大耐受剂量(MTD)为350 mg/m(2) PO q24h。而且, ABT-751按最大耐受剂量（MTD）350 mg/m(2) PO q24h 处理，平均AUC和Cmax分别为5.55 μg-hour/mL和0.9 μg/mL。
细胞实验：细胞系：HOS, HTB-186 Daoy, TC-71, RD, SK-N-AS, SK-N-DZ, LD 和KCNR 浓度：0 到100 μM 处理时间：72 小时 方法：培养在含FBS的1640 RPMI培养基上的细胞接种在96孔组织培养板上，设计为最适合铺满单层细胞生长(HOS, HTB-186 Daoy细胞每孔5,000个;TC-71, RD, SK-N-AS, SK-N-DZ, LD细胞每孔10,000个; KCNR细胞每孔30,000个), 且具有一个自动化的，多通道的移液管系统。 细胞在37oC/5% CO2下温育24小时，然后用1.25% DMSO/H2O（对照组）, VCR (0.1–1000 nM), ABT-751 (0.1 nM–100 μM)， 和Combretastatin (0.1–1000 nM) 处理72 小时。 细胞和三氯乙酸在4oC下混合，终浓度为10%, 冲洗, 在室温下烘干，用溶于1%乙酸的SRB染色，然后用Tris碱溶液染料。在540和 405 nm 双波长下，在Bio-Tek EL 340 UV 读数板上测定光密度。
动物实验：动物模型：注射Calu-6 NSCLC, HT-29 结肠, 和 HCT-116细胞的无胸腺小鼠 剂量：75 或100 mg/kg/day 给药处理：口服处理
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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