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包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种特异性和有效的自噬抑制剂，可抑制泛素特异性肽酶USP10和 USP13，IC50s 约为0.6-0.7 μM。
溶解性：溶于DMSO（50 mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.22 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.22 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% PBS Solubility: 10 mg/mL (36.87 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：USP10:0.6-0.7 μM (IC50)
体外研究：Spautin-1 通过降低抗凋亡蛋白 Mcl-1 和 Bcl-2 的表达来增强甲磺酸伊马替尼(IM) 诱导的CmL 细胞凋亡。spautin-1 的促细胞凋亡活性与 GSK3β 的激活有关，GSK3β 是 PI3K/AKT 的重要下游效应子。Spautin-1 在 CmL 细胞系 K562 中增强 IM 诱导的细胞毒性，将 IC50 从 1 μM 降低至0.5 μM。spautin-1 作用于急性胰腺炎的机制与自噬抑制受损有关。
体内研究：Spautin-1 改善由雨蛙素或 L-精氨酸诱导的急性胰腺炎的发病机制。Spautin-1 预处理显著降低血清淀粉酶和脂肪酶水平的升高，这表明胰蛋白酶活性。在 spautin-1 的存在下，由雨蛙素引起的血清TNF α 水平升高受到抑制。Spautin-1 处理可改善雨蛙肽引起的水肿、变性、凝固性坏死和炎性细胞浸润等炎症损伤。
激酶实验：体外去泛素化试验： 泛素化 Beclin1 从转染 HA-UB 和 FLAG-Beclin1表达载体的 293T 细胞中分离。蛋白酶体抑制剂MG132 (25 μM)和泛 DUB 抑制剂 G5 (25 μM)培育 6 小时后，泛素化的 Beclin1 通过抗- FLAG-亲和柱在FLAG-裂解缓冲液(50 mM Tris-HCl [pH 7.8]，137 mM NaCl，10mM NaF，1 mM EDTA，1% Triton X-100，0.2% Sarcosyl，1 mM DTT，10% 丙三醇和新鲜蛋白酶抑制剂)中从细胞提取物中纯化得到。用 FLAG-裂解缓冲液充分洗涤后，蛋白酶用 FLAG-多肽洗脱。重组 Flag-USP10 和 USP10CA 在 293T 细胞中表达，并使用 FLAG 亲和柱纯化，和FLAG-多肽洗脱。对于体外去泛素化试验，泛素化 Beclin1 蛋白与重组 USP10 在去泛素化缓冲液(50 mM Tris-HCl [pH 8.0]，50 mM NaCl，1 mM EDTA，10mM DTT，5%丙三醇)中于 37°C 培育2 小时。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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