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包装规格：1g 5g 25g 100g in glass bottle
产品简介：一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。
溶解性：DMSO：12.5 mg/mL (25.32 mM; 超声助溶) Water：< 0.1 mg/mL (insoluble)
储备液保存：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.53 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.53 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.53 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water Solubility: 11 mg/mL (22.29 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：BCR/ABL,v-Abl, PDGFR,c-kit
体外研究：Imatinib (STI571) 可抑制 c-Kit 自身磷酸化、MAPK 激活和 Akt 激活，但不改变 c-kit、MAPK 或 Akt 的总蛋白水平。产生 50% 抑制效果的浓度约为 100 nM。 Imatinib 对慢性粒细胞白血病致病激酶 Bcr-Abl 非常有效（体外 IC50为 25 nM）。Imatinib 还能有效抑制 Kit（体外 IC50，410 nM）和 PDGFR（体外 IC50，380 nM）。 Imatinib 是一种 v-Abl、c-Kit 的多靶点抑制剂，可抑制 Bcr/Abl、v-Abl、Tel/Abl、天然 PDGFβ 受体和 c-Kit，但不抑制 Src 家族激酶、c-Fms、Flt3、EGFR 或多种其他酪氨酸激酶。Imatinib 可抑制表达 Bcr/Abl、Tel/Abl、Tel/PDGFβR 和 Tel/Arg 的 Ba/F3 细胞的酪氨酸磷酸化和细胞生长，每种情况下的 IC50 约为 0.5 μM，但对在 IL-3 中生长的未转化 Ba/F3 细胞或由 Tel/JAK2转化的 Ba/F3 细胞没有影响。 Imatinib 是 v-Abl、c-Kit 的多靶点抑制剂，作用于BON-1 和 H727 细胞 48 小时后，其 IC50 分别为 32.4 和 32.8 μM。
体内研究：在硫代磷酸反义寡脱氧核苷酸（PS-ASODN）组中，肿瘤生长被抑制了59.437％，明显高于 Imatinib (STI571) 组（11.071％）和脂质体阴性对照组（2.759％）。 PS-ASODN 组端粒酶活性 (0.689) 显著低于 Imatinib (1.838)、脂质体阴性对照组 (2.013) 和生理盐水组 (2.004)。
激酶实验：PDGF 受体激酶活性： 从BALB/c 3T3 细胞抽提物中使用兔抗血清免疫沉淀PDGF受体，然后小鼠PDGF受体置于冰上2小时。使用蛋白A-琼脂糖磁珠，用于收集抗原-抗体复合体。使用TNET (50 mM Tris, pH 7.5, 140 mM NaCl, 5 mM EDTA, 1% Triton X-100)冲洗免疫沉淀反应两次，,使用TNE (50 mM Tris, pH 7.5, 140 mM EDTA)冲洗一次，再使用激酶 buffer (20 mM Tris, pH 7.5,10 mM MgCl2)冲洗一次。在 4℃下使用PDGF(50 ng/mL)刺激10分钟，在反应混合物中加入不同浓度Imatinib。与10 μCi [7-33P]-ATP及l μM ATP 在4℃下温育10分钟，然后测定PDGF受体激酶活性。通过 SDS-PAGE 在7.5% 凝胶上分离免疫复合物。
细胞实验：细胞系：BON-1 和 NCI-H727 细胞 浓度：0 到 100 μM 处理时间：48 小时 方法：BON-1 细胞和 NCI-H727 细胞按一式三份接种在平底96孔板上，分别在补充10%胎牛血清的 DMEM 或 RPMI 1640 完全培养基中粘附过夜，更换培养基为无血清培养基(阴性对照) 或含连续稀释Imatinib的无血清培养基。48小时后 (对照组细胞不汇合),通过MTT实验测定代谢活性细胞数，使用Packard Spectra 酶标仪在540 nm处测定吸光值。按如下公式计算抑制生长率: 抑制率=(1−a /b) × 100%, a 和 b 分别为实验组和对照组的吸光值。
动物实验：动物模型：SCLC6, SCLC61, SCLC 74 和SCLC108小细胞注射进 Swiss小鼠 (nu/nu,雌性) 剂量：70 或 100 mg/kg 给药处理：腹腔注射
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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