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包装规格：250mg 1g 5g in glass bottle
产品简介：一种竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂，其IC50值为 44 nM，Ki值为 200 nM。Sivelestat (EI546) 有潜力用于 COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
溶解性：溶于DMSO（≥ 100 mg/mL）
储备液保存：-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。 (protect from light)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
体外研究：Sivelestat (ONO-5046) 不抑制胰蛋白酶、凝血酶、纤溶酶、血浆激肽释放酶、胰腺激肽释放酶、胰凝乳蛋白酶和组织蛋白酶 G，即使浓度为 100 μM。 Sivelestat (ONO-5046) 对人、兔、大鼠、仓鼠和小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶的 IC50 值分别为44 nM、36 nM、19 nM、37 nM 和 49 nM。
体内研究：Sivelestat (ONO-5046，0.021-2.1 mg/kg，气管内) 通过气管内给药抑制仓鼠肺出血(ID50=82 pg/kg)并增加豚鼠皮肤毛细血管通透性 (ID50=9.6 mg/kg) 通过静脉给药，均由人中性粒细胞弹性蛋白酶诱导。 Sivelestat (10 mg/kg，输注通过尾静脉) 改善大鼠失血性休克后的肺损伤。 Sivelestat (15、60 mg/kg，腹腔注射) 可预防大鼠膀胱的缺血再灌注损伤。
细胞实验：细胞系：TMK-1 胃癌细胞 浓度：0.1-1000 µg/mL 处理时间：24, 48 或 72 h 方法：胃癌细胞在含有 5%FBS 的 RPMI-1640 培养液中孵育 24 小时，再用不同浓度(0.1-1.0 µg/mL)的NE 对细胞进行处理，或是用不同浓度的(0.1-1000 µg/mL)sivelestat，或是在 1 µg/mL NE 的前提下加入10 和100 ng/mL 的 anti-TGF-α抗体进行孵育处理（24, 48 or 72 h）。处理完成后，向每孔内加入10µL MTT溶液，37°C 孵育 3 小时。然后将其中生长培养基换成 150 µL DMSO，测量其在 540 nm 时的吸光值。
动物实验：动物模型：Male Sprague-Dawley rats 剂量：50 or 100 mg/kg 给药处理：腹膜腔内注射
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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