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GSK 650394  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 50mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（≥ 40.7 mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：G10333  产品名称：GSK 650394 CAS: 890842-28-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C25H22N2O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 382.45 -20℃ 一个月 化学名：  2-cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)benzoic acid   Solubility (25°C)   体外 DMSO 76mg/mL (198.71mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.6147mL 13.0736mL 26.1472mL 5mM 0.5229mL 2.6147mL 5.2294mL 10mM 0.2615mL 1.3074mL 2.6147mL 50mM 0.0523mL 0.2615mL 0.5229mL   生物活性 产品描述 一种新颖的 SGK 抑制剂，在SPA实验中，对 SGK1 和 SGK2 的IC50 分别为 62nM 和 103nM。GSK 650394 还可抑制流感病毒复制。 靶点/IC50 SGK1 (Cell-free assay) 62nM SGK2 (Cell-free assay) 103nM   体外研究 GSK650394抑制SGK1介导的上皮细胞转运，在SCC试验中IC50为0.6μM。在LNCaP细胞中，GSK650394抑制雄激素介导的Nedd4-2磷酸化增加和雄激素介导的细胞生长。 GSK650394抵消皮质醇诱导的神经再生的减少，Hedgehog信号通路的改变，和GR核转运。GSK 650394通过减弱流感vRNPs转运到A549细胞的细胞质抑制流感病毒的复制。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   闪烁迫近分析法 (SPA) SGK1 S422D(60–431 aa；0.275μg/mL 终浓度)或SGK2 (0.875μg/mL终浓度)在缓冲液中被PDK1 (1.1μg/mL终浓度)激活，在30℃下培养30分钟，缓冲液由50mMTris (pH 7.5)，0.1mM EGTA，0.1mM EDTA，10mM MgCl2，0.1% β-巯基乙醇， 1 mg/mL BSA，和ATP (终浓度0.15mM)组成。SGK2的制备如SGK1，除了其对应的全长蛋白质。包含终浓度为75μM的生物素化的CROSStide多肽溶液和2×106cpm的γ32P-ATP在反应缓冲液中制备。在96孔板中，将5μL GSK650394加入25μL激活的酶混合物。加入20μL CROSStide混合物，并在室温下培养1小时。接下来，加入含0.1 M EDTA，pH 8.0的50μL 25mg/mL链霉亲和素包被的SPA珠PBS悬浮液。然后将板密封，以2000 rpm离心8分钟，信号以30 sec/well在Packard TopCount NXT 闪烁计数器上检测。GSK650394抑制SGK1 和 SGK2 活性的IC50值通过这些数据使用GraphPad Prism 3软件计算。   细胞实验:   细胞系 LNCaP 细胞 浓度 ~10μM 处理时间 7天 方法 LNCaP细胞以5,000细胞每孔的密度接种于96孔板，在100 μL PRF-RPMI 1640中培养，用8% CS-FBS，0.1mM NEAA，和1mM NaPyr进行补充。在第三天，通过50 μL PRF-RPMI 1640 取代原培养基，其包含8% CS-FBS，NEAA，NaPyr 和2X 浓度的适当激素/抑制剂，细胞被含有或不含有GSK650394的激素处理。在第5天和第7天，重复处理。在第10天，除去培养基，相对细胞数通过FluoReporter Blue试验根据制造商说明进行测定。
保存条件：-20℃

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