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包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（≥ 50 mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：E10312 产品名称：Elvitegravir CAS: 697761-98-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C23H23ClFNO5 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 447.88 -20℃ 一个月 化学名：  (S)-6-(3-chloro-2-fluorobenzyl)-1-(1-hydroxy-3-methylbutan-2-yl)-7-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid   Solubility (25°C)   体外 DMSO 90mg/mL (200.94mM) Ethanol 35mg/mL (78.14mM) Water Insoluble 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.2327mL 11.1637mL 22.3274mL 5mM 0.4465mL 2.2327mL 4.4655mL 10mM 0.2233mL 1.1164mL 2.2327mL 50mM 0.0447mL 0.2233mL 0.4465mL   生物活性 产品描述 一种 HIV integrase 抑制剂，作用于 HIV-1IIIB，HIV-2EHO 和 HIV-2ROD，IC50 分别为 0.7nM，2.8nM 和 1.4nM。 靶点/IC50 HIV-1 IIIB (Cell-free assay) HIV-2 ROD (Cell-free assay) HIV-2 EHO (Cell-free assay) 0.7nM 1.4nM 2.8nM   体外研究 Elvitegravir 抑制整合酶活性， IC50为 6nM。Elvitegravir 抑制PBMC 和PA ， IC50分别为0.89和20nM。Elvitegravir通过抑制DNA链转移而抑制HIV-1 cDNA 整合。次钠摩尔到纳摩尔水平Elvitegravir抑制HIV-1复制,包括多种亚型和多种耐药临床分离，和HIV-2 株，有效浓度为50%。Elvitegravir抑制携带抗NRTI, NNRTI,和PI相关基因型的HIV-1 临床分离。逆转录之后，蛋白裂解之前，Elvitegravir 抑制HIV复制，与整合步骤一致。Elvitegravir 抑制链转移产物的合成，IC50为54nM。Elvitegravir通过抑制 IN-调节的链转移而抑制整合。Elvitegravir 抑制 HIV 载体的整合，作为荧光素酶实验的阳性对照，EC50为0.8nM。Elvitegravir抑制MLV感染的复制，IC50为5.8nM，也抑制灵长类动物的逆转录病毒SIV(IC50为0.5nM),说明IN抑制剂具有抗多种逆转录病毒的活性。EVG作用于外周血单个核细胞，有效作用于HIV-1和 HIV-2，且具有无血清抗病毒活性，IC50为0.3-0.9nM。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 MT-2细胞 浓度 0.5nM或0.1 处理时间 31小时 方法 HIV-1IIIB 感染MT-2细胞(2×105个)，然后用0.5nM或0.1nM Elvitegravir处理。在37℃下温育，知道观察到广泛的细胞病变效应(CPE), 收集上清液，用于进一步培养新鲜的 MT-2细胞。当观察到明显的CPE时，Elvitegravir浓度提高。在指定步骤,从感染的MT-2细胞中抽提前病毒DNA，然后进行PCR，再进行测序。在指定步骤，通过MAGI实验或产生p24测定对Elvitegravir的敏感性。
保存条件：-20℃

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