KT5823  ≥98%

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产品简介:一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,Ki值为 0.23μM,KT5823 也可以抑制PKA和PKC,Ki值分别为 10μM 和 4μM。KT5823 是一种Staurosporine星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂,在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I-symporter) NIS 表达和碘离子摄取。KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。
溶解性:溶于乙酸乙酯(5mg/mL)
储备液保存:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。
靶点:PKA:10 μM (Ki);PKC:4 μM (Ki)
体外研究:KT5823 (15 μM, 18 小时) 将 HSF55 细胞阻滞在细胞周期的 G0 或 G1 阶段。 KT5823 (100 nM 和 1 mM,24 小时) 在未受压力的 HRE-H9 细胞中引起剂量依赖性的凋亡 DNA 碎片增多。 KT5823 (0.2-200 μM,30 分钟) 在人体血小板中增强了 8-pCPT-cGMP诱导的 VASP 磷酸化,但并不抑制Forskolin对PKA的激活。
体内研究:KT5823 (2 nmol,脑室内给药,单次剂量,持续 14 天) 在 Aβ1-42 处理的鼠类中阻碍了高剂量Bay 60-7550 (3.0 mg/kg,腹腔注射,单次剂量,持续 14 天) 对长期和短期记忆的改善效果。
细胞实验:Western Blot Analysis Cell Line:Human platelets Concentration:0.2-200 μM Incubation Time:30 min Result:Enhanced 8-pCPT-cGMP-induced VASP phosphorylation in human platelets.
动物实验:Animal Model:Aβ1-42-treated mice Dosage:2 nmol Administration:i.c.v., a single dose for 14 days Result:Significantly prevented the effects of Bay 60-7550 on step-down latency both 1 and 3 h after the training session in the Aβ1-42-treated mice.
保存条件:2-8℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。