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Masitinib  ≥98%

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包装规格：100mg 1g 5g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥100mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：M10492 产品名称：Masitinib CAS: 790299-79-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C28H30N6Os 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 498.64     化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 99mg/mL (198.54mM) Ethanol 99mg/mL (198.54mM) Water Insoluble 体内（现配现用） 4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.0055mL 10.0273mL 20.0545mL 5mM 0.4011mL 2.0055mL 4.0109mL 10mM 0.2005mL 1.0027mL 2.0055mL 50mM 0.0401mL 0.2005mL 0.4011mL   生物活性 产品描述 一种有效的生物口服可利用的且选择性的c-Kit 抑制剂。 靶点/IC50 Kit(Cell-free assay) Lyn B(Cell-free assay) PDGFRα(Cell-free assay) PDGFRβ(Cell-free assay) Abl1(Cell-free assay) 200nM 510nM 540nM 800nM 1.20μM   体外研究 Masitinib浓度≤500nM时为ATP竞争性抑制剂。Masitinib也有效抑制重组PDGFR和胞内激酶Lyn, 及FGFR 3。 然而, Masitinib 对ABL和c-Fms抑制效果很弱。Masitinib 作用于脱颗粒, 细胞因子产生，和骨髓肥大细胞迁移时，抑制效果比imatinib强很多。在表达人类野生型KIT的Ba/F3细胞中, Masitinib 抑制SCF (干细胞因子)诱导的细胞增殖，IC50为150nM, 而抑制IL-3刺激的增殖时，IC50值约>10µM。在表达PDGFR-α的Ba/F3细胞中，Masitinib 抑制PDGF-BB刺激的增殖和 PDGFR-α 酪氨酸磷酸化作用，IC50为300nM。Masitinib 作用于肥大细胞瘤细胞系和BMMC，也抑制刺激的人类KIT酪氨酸磷酸化。Masitinib 作用于Ba/F3 细胞，抑制KIT获得的功能突变, 包括 V559D突变和Δ27鼠突变，IC50分别为3和5nM。Masitinib 抑制肥大细胞瘤细胞系包括 HMC-1α155和FMA3 的细胞增殖，IC50分别为10和30nM。Masitinib 作用于两种新型ISS细胞系，抑制细胞生长和PDGFR磷酸化作用, 说明Masitinib抑制原代和转移ISS细胞系，且在ISS的临床处理上有帮助。   体内研究 30mg/kg Masitinib作用于表达Δ27的Ba/F3 移植瘤模型，抑制肿瘤生长和提高培养基存活时间，对心脏和基因都没有毒性。每天口服12.5mg/kg Masitinib 提高全部的TTP (随时间增长的肿瘤)。Masitinib和gemcitabine联用抑制抗gemcitabine的细胞系Mia Paca2 和Panc1增殖时，显示出协同作用。 特征 Masitinib比其他酪氨酸抑制剂安全性更好。     推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 体外酶联免疫法和重组蛋白激酶 用0.25mg/ml 聚(Glu,Tyr 4:1)过夜处理包被的96孔微型板, 用250µL 冲洗buffer (10mM 磷酸盐缓冲液pH 为7.4，和0.05% Tween-20)冲洗2次，然后在室温下烘干2小时。在室温下进行实验，加入体积为50µL激酶buffer (10mM MgCl2, 1mM MnCl2, 1mM原钒酸钠, 20mM HEPES, pH 为7.8) ，且含ATP和适当重组酶，确保线性反应速率。加入酶，反应开始，加入50μL100mM EDTA终止反应。冲洗板3次，和1:3×104辣根过氧化物酶结合的磷酸酪氨酸单克隆抗体温育，然后再冲洗3次，然后和四甲基联苯胺温育。分光光度法在450nm处测定反应终产物。   细胞实验:   细胞系 表达野生型或突变型人类KIT, HMC1, HMC-1α155的Ba/F3细胞 浓度 0.1到104nM 处理时间 48 小时 方法 在Ba/F3细胞增殖实验中, 微型板上每孔接种104 个细胞，孔中含100µL RPMI 1640培养基和10% 胎牛血清，在37oC下培养。加入X63-IL-3细胞的0.1% 条件培养基或250 ng/mL鼠的SCF作为补充。鼠SCF可激活KIT，从SCF产生的CHO细胞的条件培养基中纯化而得。加入Masitinib，细胞在37oC 下生长48小时，然后每孔加入10µL WST-1试剂，在37oC下温育3小时。使用多光谱扫描器在450nm处测定吸光值，计数形成的甲腊染料数。没有细胞的空白孔作为对照。   动物实验:   动物模型 携带Ba/F3 Δ27移植瘤的雌性MBRI Nu/Nu鼠 剂量 30mg/kg (腹腔注射)或0 (对照), 10, 30,或45mg/kg (口服处理). 给药处理 腹腔注射或口服处理
保存条件：-20℃

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