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尼拉帕尼对苯甲磺酸盐  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥100mg/mL )
产品描述：基本信息 产品编号：N10190 产品名称：Niraparib tosylate CAS: 1038915-73-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C26H28N4O4S 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 492.59     化学名：  (S)-2-(4-(Piperidin-3-yl)phenyl)-2H-indazole-7-carboxamide 4-methylbenzenesulfonate   Solubility (25°C)   体外 DMSO 99mg/mL (200.97mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.0301mL 10.1504mL 20.3009mL 5mM 0.4060mL 2.0301mL 4.0602mL 10mM 0.2030mL 1.0150mL 2.0301mL 50mM 0.0406mL 0.2030mL 0.4060mL   生物活性 产品描述 一种高效的具有生物口服的PARP1和PARP2抑制剂。 靶点/IC50 PARP2 (Cell-free assay) PARP1 (Cell-free assay) 2.1nM 3.8nM   体外研究 微摩尔级浓度的niraparib使来自于肺癌、乳腺癌以及前列腺癌的肿瘤细胞对放射线敏感（不依赖于它们的p53状态），而对来自于正常组织的细胞没有此作用。Niraparib同样还可以使肿瘤细胞对过氧化氢敏感、在DNA复制时，将过氧化氢诱导的单链断裂转变为双链断裂。   体内研究 MK-4827可以增强放射线对多种人类肿瘤异种移植的作用，无论是在p53野生型或是p53突变体。MK-4827在给药后1小时降低肿瘤中PAR水平并持续效果24小时。MK-4827体内给药能延长放射线处理后的动物寿命。MK-4827和放射治疗结合，显著提高肿瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX的水平。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验： 细胞系 V-C8细胞 浓度 50nM 处理时间 24h 方法 用PARP抑制剂MK-4827对中国仓鼠细胞V-C8（BRCA2-negative）进行处理，24小时后，洗涤并将细胞孵育在不含此化合物的培养基中5-7天，直到形成克隆。   动物实验:   动物模型 雌性裸鼠(Ncr Nu/Nu) 剂量 25或50mg/kg 给药处理 口服
保存条件：-20℃

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