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AMI-1 disodium salt  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的细胞渗透性的可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶(PRMTs)抑制剂。
溶解性：溶于DMSO(≥40mg/mL )
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 注：建议现用现配，在短期内尽快用完。 3、请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 100 mg/mL (182.33 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C) ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：PRMT1
体外研究：AMI-1 can inhibit the in vitro methylation reactions performed by all five recombinantly active PRMTs (PRMT1, -3, -4, and -6 and Hmt1p). AMI-1 not only inhibits type I PRMTs (PRMT1, 3, 4 and 6) but also type II PRMT5. AMI-1 specifically inhibits arginine, but not lysine, methyltransferase activity in vitro and does not compete for the AdoMet binding site. AMI-1 inhibits methylation of GFP-Npl3 and cellular proteins. AMI-1 (0.6-2.4 mM; 48-96 hours) inhibits the cell viability of sarcoma in S180 and U2OS cells in a time-dependent and dose-dependent manner in vitro. AMI-1 (1.2-2.4 mM; 48-72 hours) reduces S180 cell viability through the induction of cell apoptosis.
体内研究：AMI-1 (0.5 mg; intratumorally; daily; for 7 days) inhibits S180 viability in vivo. AMI-1 (0.5 mg; intratumorally; daily; for 7 days) downregulates PRMT5 but does not regulate the expression of PRMT7 in a tumor xenograft model. AMI-1 (0.5 mg; intratumorally; daily; for 7 days) decreases the levels of H4R3me2s and H3R8me2s in a tumor xenograft model.
激酶实验：体外甲基化试验： 所有甲基化反应在S-腺苷-L-[甲基-3H]蛋氨酸([3H]AdoMet，12.6 μM 储备溶液在HCl/乙醇9:1中稀释得到79 Ci/mmol，pH 2.0–2.5)和PBS (137 mM NaCl，2.7 mM KCl，4.3 mM Na2HPO4，1.4 mM KH2PO4，pH 7.4)存在下进行。反应在5 μg小分子抑制剂存在下于30-μL体积中进行，这意味着每个化合物的浓度如下：AMI-1，303 μM；AMI-2，642 μM；AMI-3， 690 μM；AMI-4，520 μM；AMI-5，257 μM；AMI-6，336 μM；AMI-7，265 μM；AMI-8，247 μM；AMI-9，325 μM；AMA-1，439 μM；AMA-2，503 μM；和sinefungin，437 μM。关于个别反应条件的其它信息在每个图例中阐明。样品在10% SDS-PAGE上分离，转移到PVDF膜，用Enhance™雾化，并曝光过夜。谱带强度使用Kodak 影像站440 和1D图像分析软件计算。
动物实验：动物模型：慢性 AIPI 大鼠 剂量：50 μL浓度为0.1 mg/mL的溶液 给药处理：鼻内注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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