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包装规格：250mg 1g 5g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥50mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： E10269 产品名称： Enzalutamide CAS: 915087-33-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C21H16F4N4O2S 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 464.43     化学名：  4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 92mg/mL (198.08mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.1531mL 10.7657mL 21.5313mL 5mM 0.4306mL 2.1531mL 4.3063mL 10mM 0.2153mL 1.0766mL 2.1531mL 50mM 0.0431mL 0.2153mL 0.4306mL   生物活性 产品描述 一种雄激素受体(androgen receptor (AR))拮抗剂。 靶点 Androgen Receptor (LNCaP cells) 36nM 体外研究 Enzalutamide是雄激素受体（AR）拮抗剂，IC50为36nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中，Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原（PSA）和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2) 的产生，及抑制它们与合成的雄激素R1881 结合。Enzalutamide可抑制突变AR蛋白(W741C, 741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。 体内研究 Enzalutamide处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠，按鼠体重，每千克处理10mg MDV310,可诱导肿瘤的明显退化。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   AR受体实验 在抗激素的前列腺癌细胞系中通过人工AR反应报告分子系统测定Enzalutamide。在这个系统中，前列腺癌LNCaP细胞稳定表达AR，表达的AR水平比体内自身产生的AR水平高5倍多。外界合成的AR和体内自身产生的AR有着相似的特性，都能稳定与合成的雄激素R1881作用。AR过量表达的细胞也能含有AR反应报告分子，这些细胞的报告分子活性显示抗激素前列腺癌的特性。在含100pM R1881时测定Enzalutamide的抗性。LNCaP细胞供养在含有10%胎牛血清的Iscove's培养基中。在用Enzalutamide处理的前两天，细胞在含活性炭处理的胎牛血清（CS-FBS）Iscove's培养基中生长，用于除去雄激素。细胞在培养基上分裂和生长，培养基含有10% CS-FBS，100 pM R1881，及增加浓度的Enzalutamide。温育两天后，测定报告分子活性。     细胞实验：   细胞系 LNCaP或LNCaP/AR细胞 浓度 10μM 左右 处理时间 1-4天 方法 用DMSO稀释Enzalutamide。LNCaP或LNCaP/AR细胞(104细胞/每孔)缺乏雄激素，在含有5-10%活性炭处理的血清培养基上生长3到5天。然后在5-10%活性炭处理的血清培养基中加入不同浓度(1到10000nM)Enzalutamide处理细胞。     动物实验：   动物模型 雄激素非依赖性LNCaP/HR移植瘤雄性SCID鼠 剂量 10mg/kg 给药处理 每天饲喂处理
保存条件：-20℃

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