Bromfenac sodium  ≥98%

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包装规格:10mg 50mg 250mg in glass bottle
溶解性:溶于水(≥70mg/mL)
产品描述:基本信息 产品编号: B10429 产品名称: Bromfenac sodium CAS: 91714-93-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C15H11BrNNaO3 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 356.15     化学名:  2-Amino-3-(4-bromobenzoyl)benzeneacetic acid sodium Solubility (25°C):   体外:   DMSO 71mg/mL(199.35mM) Ethanol 2mg/mL(5.61mM) Water 71mg/mL(199.35mM) 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline,Solubility:≥1.14mg/mL(3.20mM);Clear solution 此⽅案可获得≥1.14mg/mL(3.20mM,饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例,取100μL11.4mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀;向上述体系中加⼊50μLTween-80,混合均匀;然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥1.14mg/mL(3.20mM);Clear solution 此⽅案可获得≥1.14mg/mL(3.20mM,饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例,取100μL11.4mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.8078mL 14.0390mL 28.0781mL 5mM 0.5616mL 2.8078mL 5.6156mL 10mM 0.2808mL 1.4039mL 2.8078mL 50mM 0.0562mL 0.2808mL 0.5616mL   生物活性 产品描述 种非甾体类抗炎药(NSAID),可同时抑制COX1和COX2。 靶点 COX1  COX-2  体内研究 在小鼠体内的乙酰胆碱收缩实验中,Bromfenac (bromfenac sodium)通过口服进入,预处理10分钟,20分钟和300分钟分别比zomepirac有效3.7, 6.5, 2.9倍,比suprofen有效3.4, 6.6, 44.2倍。Bromfenac口服给药时,阻断狗体内疼痛对缓激肽的应答比zomepirac有效5.8倍。Bromfenac抑制牛精囊,兔子子宫,和兔肾髓质微粒体中前列腺素E2和F2α的形成,比indometacin有效6.1~32.8倍。Bromfenac,口服给药,比indometacin更有效的抑制小鼠体内严重的(7.5-20倍)、慢性的(3.8倍)炎症。 Bromfenac (1 毫克/千克, i.v.)在大鼠胆汁中代谢为一个不寻常的结合物,bromfenac N-葡萄糖苷。Bromfenac表现出快速起效活性(20分钟),在疼痛的小鼠模型中(乙酰胆碱腹部收缩)持续至少4小时。Bromfenac (0.316毫克/千克)给药后,在有炎症的大鼠模型中(角叉菜胶足部水肿)会产生显著的抗炎活性,持续时间高达24小时。Bromfenac口服给药后易吸收,经测试,达到最大血药浓度的最早时间为:小鼠体内20分钟,大鼠体内30分钟。
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