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Bempedoic acid  ≥98%

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO
产品描述：基本信息 产品编号： B10427 产品名称： Bempedoic acid CAS: 738606-46-7   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C19H36O5 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 344.49     化学名：  ETC1002;8-hydroxy-2,2,14,14-tetramethylpentadecanedioic acid Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 68mg/mL(197.39mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.9028mL 14.5142mL 29.0284mL 5mM 0.5806mL 2.9028mL 5.8057mL 10mM 0.2903mL 1.4514mL 2.9028mL 50mM 0.0581mL 0.2903mL 0.5806mL   生物活性 产品描述 一种ATP-柠檬酸裂解酶(ATP-citrate lyase)抑制剂。 靶点 AMPK () 体外研究 ETC-1002是一种新型的、正在研究的降低LDL-C的小分子，它是一种二羧酸派生物，其作用机制主要是靶向两种肝酶: 腺苷三磷酸-枸橡酸裂解酶（ACL）和腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK），抑制甾醇和脂肪酸合成并促进线粒体长链脂肪酸的氧化。ETC-1002提高AMPK磷酸化水平，降低MAPKs的活性以及减少促炎细胞因子和趋化因子的产生。ETC-1002的这些调节可溶性炎症因子的效果可被LKB1 siRNAs显著抑制，提示ETC-1002可能是通过LKB1依赖性机制来激活AMPK、发挥其抗炎症效果 体内研究 在体内实验，ETC-1002抑制硫胶质诱导的白血球向小鼠腹膜腔的迁移。同样地，在饮食诱导型肥胖症的小鼠模型中，ETC-1002可恢复脂肪AMPK活性，降低JNK磷酸化，减少巨噬细胞特异marker 4F/80的表达。ETC-1002是一种处于非活化状态的前体药物，在体内通过内源性肝脏ACS活性转化为ACL抑制剂（活化状态，ECT-1002-CoA）   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验：   细胞系 初级大鼠肝细胞和已分化的人单核来源的巨噬细胞 浓度 30μM or 100μM 处理时间 12小时 方法 初级大鼠肝细胞和已分化的人单核来源的巨噬细胞用不同浓度的ETC-1002处理12小时，用无血清的RPMI 1640培养基（含12 mM HEPES, 10000 U/ml 青霉素和 100 μg/ml 链霉素）配制ETC-1002的工作溶液。 动物实验：   动物模型 C57BL/6雄鼠 剂量 10 ml/kg 给药处理 腹膜腔内注射
保存条件：-20℃

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