生物试剂
>
生化试剂
>
信号通路
> AZD4547 促销
加入收藏 取消收藏

AZD4547 促销  ≥98%

促销价¥{{model.attbuying.price}}

市场价¥0.00

累计销量0 累计评价0 人评论

别称 {{model.alias}}
中文名称 {{model.name}}
英文名称 {{model.enname}}
品牌 {{model.brand}}
CAS {{model.cas}}
分子式
分子量 {{model.molecularweight}}
MDL {{model.mdl}}
货号 {{model.procode}}
数量

+ -

件 库存{{model.attbuying.number}}件
立即购买 加入购物车 下载说明书

看了又看
包装规格：5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的FGFR家族抑制剂，作用于FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。
溶解性：溶于DMSO
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：建议现用现配，在短期内尽快用完。 4、请依序添加每种溶剂： 1% CMC-Na/saline water Solubility: 3.33 mg/mL (7.18 mM); 悬浊液; 超声助溶 (<60°C) ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：FGFR1:0.2 nM (IC50);FGFR2：2.5 nM (IC50);FGFR3:1.8 nM (IC50);FGFR4:165 nM (IC50)
体外研究：Fexagratinib also inhibits recombinant VEGFR2 (KDR) kinase activity with an IC50 of 24 nM. In KG1a, Sum52-PE, MCF7, and KMS11 cell lines, Fexagratinib potently inhibits autophosphorylation of FGFR1, 2, and 3 tyrosine kinases (IC50 values of 12, 2, and 40 nM, respectively) and displays weaker inhibition of FGFR4 cellular kinase activity (IC50=142 nM). Significantly weaker inhibitory activity is observed versus cellular KDR and IGFR ligand-induced phosphorylation (IC50 values of 258 and 828 nM, respectively), representing approximately 20- and 70-fold selectivity over cellular FGFR1. Besides, Fexagratinib potently inhibits FGFR phosphorylation and downstream signaling affected through FRS2, PLCγ, and MAPK at the cellular level.
体内研究：Female SCID mice bearing KMS11 tumors are randomized and treated chronically with Fexagratinib at a range of well-tolerated doses. Oral Fexagratinib treatment results in dose-dependent tumor growth inhibition. Twice daily administration of Fexagratinib at 3 mg/kg gives statistically significant tumor growth inhibition of 53% (P<0.0005 by one-tailed t test) when compare with vehicle-treated controls, whereas doses of 12.5 mg/kg once daily and 6.25 mg/kg twice daily results in complete tumor stasis (P<0.0001). A further efficacy study in the KG1a model with 12.5 mg/kg once daily Fexagratinib results in 65% tumor growth inhibition (P=0.002).
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

猜你喜欢