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JTE-013  100%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥20mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： J10029 产品名称： JTE-013 CAS: 383150-41-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C17H19Cl2N7O 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 408.29 -20℃ 1个月 化学名：  N-(2,6-dichloro-4-pyridinyl)-2-[1,3-dimethyl-4-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-hydrazinecarboxamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 81mg/mL (198.38mM) Ethanol 34mg/mL (83.27mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 5% DMSO+40%PEG 300+5% Tween80+ddH2O 6.25mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.4492mL 12.2462mL 24.4924mL 5mM 0.4898mL 2.4492mL 4.8985mL 10mM 0.2449mL 1.2246mL 2.4492mL 50mM 0.0490mL 0.2449mL 0.4898mL   生物活性 产品描述 一种有效且选择性的S1P2(鞘氨醇1-磷酸2)拮抗剂。   靶点 S1PR2(human) (in CHO cells) S1PR2(rat)(in CHO cells)   17nM 22nM     体外研究 JTE-013 (50-200μM;1-3 days) reduced cell viability.JTE-013 (10-1000nM;30 mins) reverses S1P-induced Akt inhibition and inhibits S1P-induced ERK activation.JTE-013 displays 4.2% inhibition of S1P3 and does not antagonize S1P1 at concentrations up to 10μM. Cell Viability Assay   Cell Line: SK-N-AS cells   Concentration: 50,100,150,200μM   Incubation Time: 1-3 days   Result: Reduced cell viability.   Western Blot Analysis   Cell Line: SK-N-AS cells   Concentration: 10,100,1000nM   Incubation Time: 30 mins   Result: Reversed S1P-induced Akt inhibition and inhibited S1P-induced ERK activation.   体内研究 JTE-013 (gavage;30mg/kg daily for 14 consecutive days) reduces tumor size and tumor weight.   Animal Model: Six-week-old female athymic NCr-nu/nu nude mice.   Dosage: 30mg/kg   Administration: Gavage;daily for 14 consecutive days   Result: Reduced tumor size and tumor weight.     推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 人脐静脉内皮细胞(HUVECs) 浓度 0.01,0.1,1μM 处理时间 10 min 方法 用不同浓度的JTE-013对HUVECs进行预处理，处理10分钟，然后让HUVECs向下层小室迁移4h（下层小室中具有特定浓度的Sph-1-P）。收集、固定迁移过来的、在滤网下层的细胞，并进行染色和计数。   动物实验:   动物模型 小鼠(C57BL/6×129Sv遗传背景) 剂量 1.2mg/kg 给药处理 腹腔注射
保存条件：-20℃

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