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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种 SGLT1/2 抑制剂。
溶解性：溶于DMSO(≥100mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：SGLT1/2
体外研究：LX4211 enhanced urinary glucose excretion by inhibiting SGLT2-mediated renal glucose reabsorption; markedly and significantly improved multiple measures of glycemic control,including fasting plasma glucose, oral glucose tolerance, and HbA(1c); and significantly lowered serum triglycerides. LX4211 also mediated trends for lower weight, lower blood pressure, and higher glucagon-like peptide-1 levels. In a follow-up single-dose study in 12 patients with T2DM,LX4211 (300 mg) significantly increased glucagon-like peptide-1 and peptide YY levels relative to pretreatment values, probably by delaying SGLT1-mediated intestinal glucose absorption . LX4211-treated mice and SGLT1-/- mice also had increased GLP-1 AUC values, decreased glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) AUC values, and decreased blood glucose excursions during the 6 hours after a challenge with oral glucose alone.
激酶实验：体外人 SGLT2/SGLT1 抑制试验： 将人 SGLT2 克隆到 pIRESpuro2 载体，在哺乳动物中表达(构建: HA-SGLT2-pIRESpuro2)。HEK293 细胞用人HA-SGLT2-pIRESpuro2 载体转染，稳定转染的细胞系在 0.5 µg/mL puromycin 存在下建立。人HA-SGLT2 细胞维持在包含 10% FBS，1% GPS 和 0.5 µg/mL puromycin 的 DMEM 培养基中。表达人HA-SGLT2 的HEK293 细胞接种到 384 孔板(30,000 细胞/孔)，包含 10% FBS，1% GPS 和 0.5 µg/mL puromycin 的DMEM 培养基中，然后在 37 C，5% CO2 中培育过夜。然后细胞用摄取缓冲液(140 mM NaCl，2 mM KCl，1 mM CaCl2，1 mM MgCl2，10 mM HEPES，5 mM Tris，1 mg/mL 牛血清白蛋白(BSA), pH 7.3)洗涤。20 微升含有或不含测试化合物的摄取缓冲液加入细胞。然后，将 20 微升包含 14C-AMG (100 nCi)的摄取缓冲液加入细胞中。细胞板在37°C，5% CO2 下培育 1-2 小时。细胞用摄取缓冲液洗涤后，加入闪烁液(40 微升/孔)，14C-AMG 摄取使用闪烁计数器通过计数放射性测量。将人 SGLT1 克隆到 pIRESpuro2 载体，在哺乳动物中表达。HEK293 细胞用人HA-SGLT2-pIRESpuro2 载体转染，并且稳定转染的细胞系在 0.5 µg/mL puromycin 存在下建立。人HA-SGLT21细胞维持在包含 10% FBS，1% GPS 和 0.5 µg/mL puromycin 的 DMEM 培养基中。表达人HA-SGLT1 的HEK293细胞接种到 384 孔板(30,000 细胞/孔)，包含 10% FBS，1% GPS 和 0.5 µg/mL puromycin 的DMEM 培养基中，然后在 37 C，5% CO2 中培育过夜。然后细胞用摄取缓冲液(140 mM NaCl，2 mM KCl，1 mM CaCl2，1 mM MgCl2，10 mM HEPES，5 mM Tris，1 mg/mL 牛血清白蛋白(BSA), pH 7.3)洗涤。20 微升含有或不含测试化合物的摄取缓冲液加入细胞。然后，将 20 微升包含 14C-AMG (100 nCi)的摄取缓冲液加入细胞中。细胞板在37°C，5% CO2 下培育 1-2 小时。细胞用摄取缓冲液洗涤后，加入闪烁液(40 微升/孔)，14C-AMG 摄取使用闪烁计数器通过计数放射性测量。
动物实验：动物模型：雄性白化病 C57BL/6-Tyrc-Brd 小鼠 剂量：~60 mg/kg 给药处理: p.o.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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