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包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥1mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： T10461  产品名称： Tideglusib CAS: 865854-05-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C19H14N2O2S 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 334.93 -20℃ 1个月 化学名：  NP031112;2-(1-naphthalenyl)-4-(phenylmethyl)-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 8mg/mL warmed with 50ºC water bath (23.92mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 4% DMSO+corn oil 2.5mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.9905mL 14.9526mL 29.9052mL 5mM 0.5981mL 2.9905mL 5.9810mL 10mM 0.2991mL 1.4953mL 2.9905mL   生物活性 产品描述 一种不可逆的GSK-3抑制剂，抑制GSK-3βWT和GSK-3βC199A的IC50分别为5nM和60nM。 靶点 GSK-3β(Cell-free assay) 60nM   体外研究 在人的成神经细胞瘤细胞和鼠的原代神经元中Tideglusib不可逆的抑制GSK-3从而使tau蛋白磷酸化水平降低并防止细胞凋亡。Tideglusib(2.5μM)会抑制谷氨酸盐诱导的神经胶质细胞激活，该结论的证据为在大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中TNF-α和COX-2的表达水平下降。Tideglusib(2.5μM)同时对皮质神经元具有有效的保护作用，保护神经不受谷氨酸盐诱导的神经兴奋性毒性，该结论的证据为大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中Annexin-V阳性的细胞数明显减少。 体内研究 Tideglusib(50mg/kg)注射入成年雄性Wistar大鼠海马中可以大幅减少红藻氨酸诱导的炎症反应并且对海马损伤区域具有保护作用。在APP/tau双转基因小鼠中Tideglusib (200mg/kg,口服)可以降低tau蛋白磷酸化水平，减少淀粉样蛋白沉积和斑块相关的星形胶质细胞增殖，保护内嗅皮层和海马CA1区神经元防止死亡,预防记忆缺失。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 放射性标记Tideglusib的结合实验 55μM [35S]tideglusib (207 Bq/nmol)与5μM GSK-3β 25°C孵育1小时，孵育体系为315μL 50mM Tris-HCl,pH 7.5,含有150mM NaCl和0.1mM EGTA。在加入35μL含有或缺少100mM DTE的相同缓冲液后继续孵育30分钟。最后40μL原始样品与10μL不含还原剂的变性电泳缓冲液混合。取35μL混合液进行10%聚丙烯酰胺凝胶电泳分析然后干胶，放射自显影。   动物实验:   动物模型 过表达人源突变APP和三倍量人源突变tau蛋白的转基因APPsw-tauvlw小鼠 剂量 200mg/kg 给药处理 口腔填喂
保存条件：-20℃

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