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PF04691502  ≥98%

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥30mg/mL )
产品描述：基本信息 产品编号： P10505 产品名称： PF04691502 CAS: 1013101-36-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C22H27N5O4 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 425.50 -20℃ 1个月 化学名：  2-amino-8-((1r,4r)-4-(2-hydroxyethoxy)cyclohexyl)-6-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 14mg/mL (32.9mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.3503mL 11.7514mL 23.5029mL 5mM 0.4701mL 2.3503mL 4.7006mL 10mM 0.2350mL 1.1751mL 2.3503mL   生物活性 产品描述 一种有效的选择性的PI3K和mTOR的抑制剂。 靶点 PI3Kδ (Cell-free assay) PI3Kα(Cell-free assay) PI3Kγ (Cell-free assay) PI3Kβ(Cell-free assay) P-Akt (S473)(Cell-free assay) 1.6nM(Ki) 1.8nM(Ki) 1.9nM(Ki) 2.1nM(Ki) 3.8nM 体外研究 在生化检测中，PF-04691502有效抑制重组I类PI3K和mTOR，并抑制野生型PI3K γ，δ，或突变体PI3Kα介导的鸟类成纤维细胞的转化。在PIK3CA-突变型和PTEN-缺失的癌症细胞系中，PF-04691502减少AKT T308和AKT S473 (IC(50)分别为7.5-47nM和3.8-20nM)磷酸化，并抑制细胞增殖(IC(50)为179-313nM)。独立于PI3K的营养物刺激试验中，PF-04691502抑制细胞中mTORC1活性，IC(50)为32nM，并抑制PI3K和mTOR下游效应分子，包括AKT，FKHRL1，PRAS40，p70S6K，4EBP1，和S6RP的活化。短期暴露于PF-04691502，主要抑制PI3K，而对mTOR的抑制会持续24到48小时。PF-04691502诱导细胞周期G(1)阻滞，并伴随p27 Kip1的上调和Rb的减少。 体内研究 PF-04691502在U87 (PTEN null)，SKOV3 (PIK3CA mutation)，和gefitinib-与erlotinib-耐药的非小细胞肺癌异种移植物中具有抗肿瘤活性。在第7天，PF-04691502抑制72%的肿瘤生长。FDG-PET成像显示，PF-04691502显著减少葡萄糖代谢。PF-04691502处理后，PI3K/mTOR通路活性的组织生物标志物，p-AKT (S473)，和p-RPS6 (S240/244)被显著抑制。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 激酶试验 对ATP竞争性抑制的荧光偏振试验如下进行：mPI3Kα稀释溶液(90nM)在新鲜试验缓冲液(50mM Hepes pH 7.4，150mM NaCl，5mM DTT，0.05% CHAPS)中制备，并放置在冰上。酶反应包含0.5nM小鼠PI3Kα(从昆虫细胞中纯化的p110α/p85α复合物)，30μM PIP2，PF-04691502(0,1,4,和8nM)，5mM MgCl2，和ATP(0–800μM)的2倍连续稀释物。终二甲基亚砜浓度为2.5%。反应通过加入ATP起始，30分钟后，用10mM EDTA终止。在检测板中，15μL检测器/探针混合物试验缓冲液，包含480nM GST-Grp1PH域和12nM TAMRA标记的荧光PIP3，与15μL激酶反应混合物混合。在LJL Analyst HT上读数之前，将板摇晃3分钟，并培育35到40分钟。   细胞实验:   细胞系 BT20，U87MG，和SKOV3细胞 浓度 0-3mM 处理时间 3天 方法 BT20，U87MG，和SKOV3细胞以3,000细胞/孔接种在含有10% FBS生长培养基的96孔培养板。将细胞培养过夜，并用DMSO(0.1%终浓度)或连续稀释的化合物处理3天。加入终浓度为0.1mg/mL的Resazurin。将板在37°C，5% CO2中培养3小时。荧光信号在530nm激发波长，590nm发射波长下读取。IC50值通过绘制荧光强度相对于药物浓度的非线性曲线进行计算。   动物实验:   动物模型 LSL-KrasG12D杂合子小鼠(B6.129-Kras tm4Tyj)和Ptendel小鼠 (c;129S4-Pten tm1Hwu/J)，原位移植的卵巢肿瘤 剂量 每天7.5或10mg/kg 给药处理 口服喂食
保存条件：-20℃

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