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包装规格：2mg 5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
产品简介：一种二价Smac模拟物，是XIAP和cIAP1的强效拮抗剂。
溶解性：溶于DMSO(≥40mg/mL )
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.58 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.08 mg/mL (2.58 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.58 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Kd: 45 nM (XIAP);<1 nM (cIAP1)
体外研究：Birinapant (TL32711) (30-10000 nM；24 小时) 以剂量依赖性方式显著降低 SUM190 细胞的活力。 Birinapant (TL32711) (30-1000 nM；4 小时) 显示 cIAP1 水平显著降低和 PARP 裂解增强，并诱导细胞凋亡。 Birinapant (TL32711) 以高亲和力结合 cIAP1 的分离 BIR3 结构域，cIAP2、XIAP 和 ML-IAP 的单个 BIR 结构域可快速降解 TRAF2 结合的 cIAP1 和 cIAP2，从而抑制 TNF 介导的 NF-κB 激活。
体内研究：Birinapant (TL32711) (30 mg/kg；腹腔注射；每三天 (*5)) 显示出抗肿瘤功效，并且在临床前模型中没有明显的毒性。
激酶实验：荧光偏振测定法： 和化合物XIAP和CIAP1的亲和力是使用荧光底物来确定，并以Kd值表示。最初，荧光标记的修饰的Smac肽（AbuRPF -K （5-FAM）-NH 2; FP肽）的解离常数（Kd）是用固定浓度（5 nM）的肽和滴定不同浓度的蛋白质（0.075-5μM的半对数稀释）来确定。剂量-反应曲线是在5nM FP肽和50nM XIAP检测中用GraphPad Prism的单点结合模型的非线性最小二乘法生产的。各种浓度的Smac模拟物（100-0.001 μM在半对数稀释）添加到FP肽/蛋白质二元复合物，在含有100毫克/毫升牛c-球蛋白0.1M磷酸钾缓冲液中室温处理15分钟。多标签读板器采用485 nm激发滤光片和520nm的发射滤光片测量偏振值。
细胞实验：细胞系：人黑色素瘤细胞系WM9 浓度：1 nM-1 μM 处理时间：3 天 方法：细胞附着24小时，随后与Birinapant和/或TNF-α孵育24或72小时。随后用MTS法检测。
动物实验：动物模型：人黑色素瘤异种移植451LU 剂量：30 毫克/千克 给药处理：每周腹腔注射3次
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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