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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
产品简介：一种有效的选择性的具有口服活性的A2A受体(A2AR)拮抗剂。
溶解性：溶于DMSO
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (5.52 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Adenosine A2A receptor
体外研究：Ciforadenant 是一种有效的口服选择性 A2AR 拮抗剂。CD8+ T 细胞耗竭消除了 Ciforadenant 作为单一药物以及与抗 PD-L1 联合处理的疗效，证明了 CD8+ T 细胞在介导初级和次级免疫反应。Ciforadenant±anti-PD-L1 的抗肿瘤功效与 MC38 肿瘤组织中 CD8+ 细胞浸润和活化的增加以及脾脏中 CD8+ T 细胞上 PD-1 表达的相应增加有关.此外，Ciforadenant 处理可调节免疫检查点的水平，包括肿瘤浸润淋巴细胞和循环 T 细胞上的 GITR、OX40 和 LAG3，这表明腺苷介导的免疫抑制具有广泛的作用。
体内研究：用 Ciforadenant (1、10、100 mg/kg) 每日处理同源小鼠模型 MC38 导致肿瘤生长的剂量依赖性抑制，导致约 30% 的处理小鼠的肿瘤消除。在 MC38 模型中将 Ciforadenant (100 mg/kg，qd，14 天) 与抗 PD-L1 (200 μg，3qw，4 剂) 联合处理可协同抑制肿瘤生长并消除 90% 处理小鼠的肿瘤。当治愈的小鼠随后用 MC38 细胞再次攻击时，肿瘤生长在 100% 的攻击小鼠中被排斥，表明 Ciforadenant 诱导全身抗肿瘤免疫记忆。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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