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包装规格：250mg 1g 5g in glass bottle
产品简介：一种选择性的CXCR4拮抗剂，IC50:44nM。
溶解性：溶于乙醇
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH →40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.97 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH →90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.97 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH →90% Corn Oil Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.97 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：125I-CXCL12-CXCR4:44 nM (IC50);125I-CXCL12-CXCR7; HIV-1:1-10 nM (EC50);HIV-2:1-10 nM (EC50)
体外研究：CXCR4 抑制剂 Plerixafor (AMD3100) 是一种有效的 CXCL12 介导的趋化性抑制剂 (IC50，5.7 nM)，效力略优于其对 CXCR4 的亲和力。Plerixafor 干扰 CXCR4 与其天然配体 SDF-1 (CXCL12) 的相互作用。用 CCX771 或 CXCL11 处理细胞对 CXCL12 介导的 MOLT-4 或 U937 TEM 没有影响。相反，10 μM Plerixafor 在两种细胞系中抑制 CXCL12 介导的 TEM。 Plerixafor 可防止肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 浸润到肿瘤组织中。
体内研究：Plerixafor (2 mg/kg) 对 UUO 小鼠给药会加剧肾间质 T 细胞浸润，导致促炎细胞因子 IL-6 和 IFN-γ 的产生增加，并降低抗炎细胞因子 IL-10 的表达。 CXCR4拮抗剂 Plerixafor (AMD3100) 在 8 周时显著减少了血管周围和间质纤维化。LD50，小鼠，SC：16.3 mg/kg；LD50，大鼠，SC：>50 mg/kg；LD50，小鼠和大鼠，静脉注射：5.2 mg/kg。
激酶实验：受体结合试验： 对于CXCR4的竞争性结合研究，不同浓度的Plerixafor于4 °C，在结合缓冲液(PBS包含5 mM MgCl2，1 mM Ca Cl2，0.25% BSA, pH 7.4)中与5×105CCRF–CEM细胞和100 pM 125I-SDF-1α (2200 Ci/mmol)在Milipore DuraporeTM滤板上培育3小时。未结合125I-SDF-1α通过冷的50 mM HEPES，0.5 M NaCl pH 7.4洗涤移除。对BLT1的竞争性结合试验在来自表达重组BLT1的CHO-S细胞的细胞膜上进行。细胞膜通过机械性细胞裂解制备，随后高速离心分离，重悬浮在50 mm HEPES，5 mM MgCl2缓冲液中，并急速冷冻。细胞膜制剂与Plerixafor在室温下，在包含50 mM Tris，pH 7.4，10 mM MgCl2，10 mM CaCl2，4 nM LTB4混合1 nM 3H-LTB4 (195.0 Ci/mmol) 以及8 μg细胞膜的试验混合物中培育。未结合3H-LTB4通过在Millipore 型GF-C过滤板上过滤分离。
动物实验：动物模型：节段性骨缺损的12周大C57BL/6小鼠 剂量：5 mg/kg 给药处理：i.p.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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