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包装规格：250mg 1g in glass bottle
产品简介：一种有效的选择性磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂，抑制PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、 PDE-2和PDE-1的IC50值分别为5.2nM、630nM、5700nM、6200nM、12000nM、27000nM、51000 nM和53000nM,。Avanafil激活NO/cGMP/PKG信号通路，减少骨密度损失，骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷(cGMP)水解，从而提高cGMP水平。Avanafil可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
溶解性：溶于DMSO(50mg/mL 超声 )
储备液保存：-80°C, 2years-20°C,1year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility:≥2.5 mg/mL (5.17 mM);澄清溶液 此方案可获得≥2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以1mL工作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入450μL生理盐水定容至1mL。 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility:≥2.5 mg/mL (5.17 mM);澄清溶液 此方案可获得≥2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以1mL工作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL 20%的SBE-β-CD生理盐水水溶液中，混合均匀。 2gSBE-β-CD（磺丁基醚β-环糊精）粉末定容于10mL的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility:≥2.5 mg/mL (5.17 mM);澄清溶液 此方案可获得≥2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以1mL工作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：PDE5:5.2 nM (IC50) PDE6: 630 nM (IC50) PDE4:5700 nM (IC50) PDE10:6200 nM (IC50) PDE7:27000 nM (IC50) PDE2:51000 nM (IC50) PDE1:53000 nM (IC50)
体外研究：Avanafil(TA-1790) (0.01-1000μM)可使糖尿病组阴茎海绵体条带中电场刺激(1-20 Hz)诱发的 放松反应增强45%。
体内研究：Avanafil(TA-1790)（10mg/kg；口服；每日一次，连续30天；雄性大鼠）通过激活NO、cGMP和PKG （NO/cGMP/PKG）信号通路增加骨组织中的血管生成，并显著降低地塞米松引起的BMD损失、骨萎缩和氧 化应激。 Avanafil(TA-1790)（10μM；ICI；一次，连续10周）可改善2型糖尿病大鼠的勃起反应。
激酶实验：结合试验 PDE1，2，3，4，5和6的活性分别通过1μMcGMP，1μMcGMP，1μMcAMP，1μMcAMP，1μMcGMP 和10μMcGMP作为基底测定。PDE7，8，9，10和11的活性分别由0.1μMcAMP，0.05μMcAMP，0.05 μMcGMP，0.25μMcAMP和1μMcGMP作为基底测定。PDF测定由放射性标记的核苷酸法进行。将含7PDE 酶(100微升)的50mMTris-HCl(pH8.0)加入测定缓冲液中，缓冲液由50mMTris-HCl(pH8.0)，12.5 mMMgCl2，10mM2-巯基乙醇和0.825毫克/毫升牛血清白蛋白组成。在50mMTris-HCl(pH8.0)中加入 含有[3H]cGMP与未标记的cGMP或[3H]cAMP与未标记的cGMP的200微升底物溶液启动酶反应。反应混合 物在37℃下培育30分钟，然后煮沸1.5分钟。随后加入100微升1毫克/毫升的响尾蛇蛇毒，在37℃下培 育30分钟。加入500微升甲醇终止反应。将所得溶液置于Dowex(1×8,200到400)柱(体积0.225毫 升)。洗出液用5毫升含水闪烁液测定。不含化合物的DMSO溶液作为对照组。DMSO在反应混合物中的终浓 度为1%体积/体积。
动物实验：动物模型：雄性米克斯犬 剂量：1-300微克/千克 给药处理：十二指肠治疗或静脉注射。
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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