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| 包装规格: | 250mg 1g 5g in glass bottle |
| 溶解性: | 溶于DMSO |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号: F10128 产品名称: Fexofenadine CAS: 83799-24-0 储存条件 粉末 2-8℃ 三年 分子式: C32H39NO4 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量 50.166 -20℃ 1个月 化学名: 2-[4-[1-hydroxy-4-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]piperidin-1-yl]butyl]phenyl]-2-methylpropanoic acid 生物活性 产品描述 一种抗组胺拮抗剂。 靶点 Histamine H1 receptor 246nm 体外研究 Fexofenadine表现出有效且浓度依赖性抗过敏活性。Fexofenadine对来自大鼠尾动脉的5-HT2A受体仅表现出弱的竞争性拮抗作用,pA2为5.2。Caco-2细胞模型中,所有四种P-糖蛋白抑制剂对fexofenadine在两个方向均表现出强的,浓度依赖性作用。Verapamil对P-糖蛋白介导的Fexofenadine的分泌的IC50 为8.44 mM。兔子左心室楔形标本中,Fexofenadine引起QT和Tp-e间隔显著增加,并且在高于其游离TPC 100倍的剂量下达到显著的TdP分数。 体内研究 Fexofenadine以原形在尿液,胆汁,和胃肠道中排泄,在大鼠体内具有最低的代谢,使其成为研究转运过程的理想探针。在大鼠中,Fexofenadine与Ketoconazole联合给药使Fexofenadine口服接触率增加187%。相反,Fexofenadine与橙汁或苹果汁联合给药使Fexofenadine口服接触率分别减少40%和28%。在小鼠体内, Fexofenadine (17 ml/min/kg)的胆汁排泄清除率占总体清除率(30 ml/min/kg)的60%。基因敲除小鼠的Mdr1a/1b P-gp不影响相对于血浆和肝脏浓度的胆汁排泄清除率,然而P-gp缺乏时,口服给药后会引起血浆浓度增加6倍,和高于3倍的大脑-到-血浆浓度比。 特征 |
| 保存条件: | 2-8℃ |
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