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Sitagliptin  99.7437%

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包装规格：1g 5g 10g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥50mg/mL )
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: 2.5 mg/mL (6.14 mM); 澄清溶液; Need heat to 60°C 此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 2% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→53% Saline Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.91 mM); 澄清溶液 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：DPP-4
体外研究：Sitagliptin 磷酸盐对 DPP-4 具有强效抑制作用，从 Caco-2 细胞提取物中得到的 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin 通过涉及 cAMP/PKA/Rac1 激活的途径减少分离的脾脏 CD4 T 细胞的体外迁移。Sitagliptin 通过 DPP-4 独立的、蛋白激酶 A 和 MEK-ERK1/2 依赖的途径发挥一种新颖的直接作用，以刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1。它降低了自身免疫对移植物存活率的影响。
体内研究：体内实验中，在自由喂养的 Han-Wistar 大鼠中，Sitagliptin 磷酸盐抑制血浆 DPP-4 活性的 ED50 值经计算为给药 7 小时后 2.3 mg/kg 和给药 24 小时后 30 mg/kg。链脲佐菌素诱发的 1 型糖尿病小鼠模型显示血浆中 DPP-4 水平升高，而服用 Sitagliptin 磷酸盐的小鼠的血浆 DPP-4 水平可得到显著抑制。这是通过对高血糖的积极调节实现的，可能通过延长胰岛移植存活率来实现。Sitagliptin 磷酸盐在大鼠中（40-48 mL/min/kg，7-9 L/kg）的血浆清除率和分布容积高于在狗中的（9 mL/min/kg，3 L/kg）；其半衰期在大鼠中较短，为 2 小时，而在狗中为 4 小时。
激酶实验：DPP-4 is extracted from confluent Caco-2 cells. After 5 minutes of incubation at room temperature with lysis buffer (10 mM Tris-HCl, 150 mM NaCl, 0.04 U/mL aprotinin, 0.5% Nonidet P40, pH 8.0), cells are centrifuged at 35,000 g at 4°C for 30 minutes, and the supernatant is stored at -80°C. Assays are performed by mixing 20 μL of appropriate compound dilutions with 50 μL of the substrate for the DPP-4 enzyme, H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin (final concentration in the assay, 100 μM) and 30 μL of the Caco-2 cell extract (diluted 1000-fold with 100 mM Tris-HCl, 100 mM NaCl, pH 7.8). Plates are incubated at room temperature for 1 hour, and fluorescence is measured at excitation/emission wavelengths of 405/535 nm using a SpectraMax GeminiXS. Dissociation kinetics of inhibitors from the DPP-4 enzyme is determined after a 1-hour preincubation of Caco-2 cell extracts with high inhibitor concentrations (30 nM for BI 1356, 3 μM for vildagliptin). The enzymatic reaction is started by adding the substrate H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin after a 3000-fold dilution of the preincubation mixture with assay buffer. Under these conditions, the difference in DPP-4 activity at a certain time point in the presence or absence of an inhibitor reflects the amount of this inhibitor still bound to the DPP-4 enzyme. Maximal reaction rates (fluorescence units/seconds ×1000) at 10-minute intervals are calculated using the SoftMax software of the SpectraMax and corrected for the rate of an uninhibited reaction [(vcontrol-vinhibitor)/vcontrol].
细胞实验：CD4T-cells are plated on membrane inserts in serum-free RPMI 1640, and cell migration is assayed using Transwell chambers (Corning), in the presence or absence of purified porcine kidney DPP-4 (32.1 units/mg; 100 mU/mL final concentration) and DPP-4 inhibitor (100 μM). After 1 hour, cells on the upper surface are removed mechanically, and cells that have migrated into the lower compartment are counted. The extent of migration is expressed relative to the control sample
产品描述：一种有效的DPP4抑制剂，在Caco-2 细胞中，IC50值为19nM。
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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