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包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50s >50 μM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
溶解性：溶于DMSO(20mg/mL )
储备液保存：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.19 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: 2.5 mg/mL (8.19 mM); 澄清溶液; 加热助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL 的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.81 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 4、请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 1 mg/mL (3.28 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C) 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 10 nM (rat brain COMT); 20 nM (rat erythrocyte COMT); 160 nM (rat liver COMT)
体外研究：Entacapone (50 μM，48 小时) 可增加 Hep-G2 细胞中 mRNA 上的 m6A 数量。它对RNA m6A 脱甲基酶 AlkB 同源物 5 (ALKBH5) 或十-十一易位甲基胞嘧啶双加氧酶 1 (TET1) 的酶活性没有任何抑制作用，也不会改变 Entacapone 处理的 Hep-G2 细胞中的 DNA 甲基化或组蛋白甲基化模式。
体内研究：Entacapone（口服；每天 600 毫克/千克；3-9 周）产生剂量反应效应。3 周后，与对照组相比，小鼠体重下降了 10.1%，并且显示出相似的食物摄入量，但 Entacapone 治疗后脂肪质量和脂肪质量比降低。Entacapone 还能增加小鼠的能量消耗：小鼠总胆固醇（17.6%）、低密度脂蛋白胆固醇（31.0%）和甘油三酯（10.2%）降低。
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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