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达比加群酯  98.71%

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包装规格：250mg 1g 5g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥100mg/mL )
产品描述：基本信息 产品编号： D10456 产品名称： Dabigatran Etexilate CAS: 211915-06-9   储存条件 粉末 2-8℃ 四年     分子式： C34H41N7O5 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 627.73 -20℃ 一个月 化学名：  ethylN-[(2-{[(4-{N'-[(hexyloxy)carbonyl]carbamimidoyl}phenyl)amino]methyl}-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl)carbonyl]-N-pyridin-2-yl-beta-alaninate Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 126mg/mL (200.72mM) Ethanol 12mg/mL (19.11mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5mg/mL (3.98mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (3.98mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5mg/mL (3.98mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (3.98mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.5930mL 7.9652mL 15.9304mL 5mM 0.3186mL 1.5930mL 3.1861mL 10mM 0.1593mL 0.7965mL 1.5930mL 50mM 0.0319mL 0.1593mL 0.3186mL   生物活性 产品描述 一种可逆的直接凝血酶抑制剂。 靶点 Thrombin  体外研究 Dabigatran选择性的，可逆的抑制人凝血酶(Ki: 4.5nM)和凝血酶诱导的血小板聚集(IC50: 10nM)，对其它血小板刺激试剂没有抑制效果。Dabigatran抑制匮乏血小板的血浆中(PPP)凝血酶的产生，通过內源凝血酶指数(ETP)测定的IC50 是0.56μM。在体外实验中，Dabigatran对各种物种具有浓度依赖性抗凝血作用。在人类PPP中，在浓度分别是0.23，0.83 和0.18μM时，加倍活化部分凝血活酶时间(aPTT)，前凝血酶时间(PT) 和Ecarin 凝固时间(ECT)。 体内研究 大鼠(0.3，1 和3mg/kg)和恒河猴(0.15，0.3和0.6毫克/千克)静脉注射给药后，Dabigatran剂量依赖性延长aPPT。Dabigatran etexilate (20毫克/千克，口服)在猪体内与enoxaparin相比，产生较少的K值延长和较少的最大增幅减弱。Dabigatran(0.01-0.1 毫克/千克)剂量依赖性减少血栓形成，ED50 (50%有效剂量) 是0.033 毫克/千克，在0.1 毫克/千克浓度时完全抑制。Dabigatran etexilate (5-30 毫克/千克)剂量和时间依赖性抑制血栓形成，预处理30分钟后出现最大抑制，表明其具有较快的作用效果。
保存条件：2-8℃

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