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ML240  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的p97抑制剂，抑制p97 ATPase，IC50：100nM。 ML240 is a ATP-competitive inhibitor of p97 ATPase (IC50 = 110 nM). p97 is a homohexamer with each protomer containing a protein protein interaction domain at the N-terminus, a D1 ATPase/hexamerization domain, and the catalytic D2 ATPase domain. p97 inhibitors could have improved therapeutic potential in tumor types currently treated by proteasome inhibitors.
溶解性：溶于DMSO(15mg/mL 超声加热)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: 2.5 mg/mL (6.31 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (6.31 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.31 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50：100 nM (p97)
体外研究：ML240 是一种有效的 p97 抑制剂，IC50 为 100 nM。ML240 在 UbG76V-GFP 稳定测定中具有活性(IC50，0.9 μM)。ML240 相对于 ATP 竞争性抑制 p97，Ki 值为 0.22 μM。当在20 μM 下测试时，ML240 也仅抑制三个蛋白激酶结构域的标记 >50%：PIP5 K3 (属于磷酸肌醇 3 激酶家族)、JAK1 JH2(JAK1 的 N 末端假激酶结构域) 和 DNAPK (DNA 依赖性蛋白激酶)。ML240 (1.1、3.3、10 或20 μM) 诱导刽子手半胱天冬酶 3 和 7，并独立于顶端半胱天冬酶 8 和 9 触发细胞死亡。 ML240 对 HCT15 和 SW403 细胞具有细胞毒性，作用 24h 后 GI50 分别为 0.76 和0.5 μM，作用72h后 GI50 分别为 0.54 和 0.5 μM。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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