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RBC8  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥40mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： R10126 产品名称： RBC8 CAS: 361185-42-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C25H20N4O3 溶于液体 -80℃ 二年 分子量： 424.46     化学名：  6-Amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-1,4-dihydro-3-(2-naphthalenyl)pyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 84mg/mL (197.9mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.3560mL 11.7800mL 23.5599mL 5mM 0.4712mL 2.3560mL 4.7120mL 10mM 0.2356mL 1.1780mL 2.3560mL 50mM 0.0471mL 0.2356mL 0.4712mL   生物活性 产品描述 一种RalA和RalB-GTPase抑制剂,EC50~3.5μM。   体外研究 在活细胞中，RBC8通过诱导RalB–GDP中化学位移改变降低RalA的活化作用。在Ral依赖性H2122和 H358中，RBC8引起anchorage-非依赖性生长抑制，IC50 分别为3.5µM 和 3.4µM。 体内研究 在负荷H358异种移植物的小鼠体内，RBC8 (50mg/kg i.p.)通过对RalA 和 RalB的特异性抑制抑制肿瘤生长。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 人肺癌细胞系H2122，H358，H460 和 Calu-6 浓度 ~10μM 处理时间 2-4 周 方法 化合物对人肺癌细胞的生长抑制在anchorage-非依赖性条件下在软琼脂中测量。细胞以15,000细胞每孔接种于6孔板(涂覆2.0ml 1%低熔点琼脂糖制得的基底层)，培养液为包含不同浓度药物的3.0mL 0.4%低熔点琼脂糖。培育2到4周(取决于细胞系)后，细胞用1.0mg ml−1四唑氮蓝着色，菌落在显微镜下计数。IC50值定义为与DMSO处理的对照组相比，引起菌落数减少50%的药物浓度。   动物实验:   动物模型 负荷 H358 异种移植物的小鼠 剂量 50mg/kg 给药处理 i.p.
保存条件：-20℃

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