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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的选择性 mTOR 抑制剂。诱导凋亡的 mTOR 抑制剂 Torin-1 抑制 coccs 体外生长、运动、侵袭和存活，抑制体内肿瘤生长，同时减少血管形成。
溶解性：溶于DMSO(2mg/mL 超声加热)
储备液保存：-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→ 40% PEG300→ 5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 0.25 mg/mL (0.41 mM); 澄清溶液 2、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→ 95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 0.25 mg/mL (0.41 mM); 澄清溶液 3、请依序添加每种溶剂： 1% DMSO→ 99% Saline Solubility: 0.05 mg/mL (0.08 mM); 悬浊液; 超声助溶 注;建议现用现配，在短期内尽快用完。 4、请依序添加每种溶剂： 4% NMP→ 3% Tween-80→ 20% PEG400→73% ddH2O Solubility: 10 mg/mL (16.46 mM); 澄清溶液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：mTOR:3nM (IC50);mTORC1:2-10nM (IC50);mTORC2:2-10nM (IC50);ATM:0.6μM (IC50); DNA-PK:1μM (IC50);PI3K-α:1.8μM (IC50);hVps34:3 μM (IC50);Autophagy
体外研究：Torin1 (250 nM) completely inhibits proliferation and causes a G1/S cell cycle arrest, and decreases cell size to a greater degree than 50 nM rapamycin in wild-type MEFs. Torin1 has more than 800-fold selectivity between mTOR and PI3Kis, and is very selective relative to other PIKK family kinases with the exception of DNA-PK.
体内研究：Torin1 (20 mg/kg, i.p.) is efficacious in a U87MG xenograft model, and demonstrates good pharmacodynamic inhibition of downstream effectors of mTOR in tumor and peripheral tissues.
激酶实验：mTORC1 和 mTORC2 体外激酶试验： 为产生可溶性 mTORC1，HEK-293T 细胞系，稳定表达 N 端 FLAG 标记的 Raptor，使用水泡性口炎病毒G-假型病毒MSCV逆转录酶病毒产生。对于mTORC2，产生相似的HeLa细胞，能够稳定表达N端FLAG-标记的Protor-1。两个复合物通过在 50 mm HEPES，pH 7.4，10 mm 焦磷酸钠，10 mm β-甘油磷酸钠，100 mm NaCl，2 mm EDTA，0.3% CHAPS 中裂解细胞纯化。细胞在 4 °C 下裂解 30 分钟，不溶解部分通过以 13,000 rpm 微量离心10分钟移除。上清液与 FLAG-M2 单克隆抗体-琼脂糖培育 1 小时，然后用裂解缓冲液洗涤3 次，用包含终浓度0.5 M NaCl 的裂解缓冲液洗涤 1 次。纯化的 mTORC1 用 100 μg/mL 3×FLAG 多肽在 50 mm HEPES，pH 7.4，100 mm NaCl 中洗脱。将洗出液等分收集，储存在-80 °C。纯化底物 S6K1 和 Akt1。激酶试验在30 °C，由激酶缓冲液(25 mm HEPES，pH 7.4，50 mm KCl，10 mm MgCl2，500 μm ATP)和 150 ng 灭活的S6K1 或Akt1 底物组成的 20 μL 终体积混合物中进行。反应通过加入 80 μL 样品缓冲液停止，并沸煮5 分钟。随后，样品通过 SDS-PAGE 和免疫印迹法分析。
细胞实验：细胞系：MEFs 浓度：~250 nM 处理时间：4 天 方法：细胞活性通过 CellTiter-Glo 发光法细胞活性测定评估。在第 0 天，细胞以 500 细胞每孔接种到96孔板，并生长过夜。第 1 天，细胞用适当的化合物处理，随后在第 3-5 天分析。对于分析，板在室温下培育 60 分钟，将 50 μL CellTiter-Glo 试剂加入每孔中，板在定轨摇床上混合 12 分钟。发光在标准平板光度计上定量。
动物实验：动物模型：U87MG 异种移植物模型 剂量：20 mg/kg 给药处理：腹腔注射给药，每天一次
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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