CZC-54252  ≥98%(HPLC)

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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂,对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ,EC50 约为 1 nM,具有神经保护活性。
溶解性:溶于水(21mg/mL 加热 超声)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:IC50: 1.28 nM (Wild-type LRRK2) and 1.85 nM (G2019S LRRK2)
体外研究:CZC-54252 抑制重组人野生型 LRRK2 的活性,IC50 范围为~1 到~5 nM。此外,它们针对 185 种激酶的激酶组进行筛选,并表现出良好的选择性。 CZC-54252 减轻了 G2019S LRRK2 诱导的人类神经元损伤,EC50 ~1 nM,并在浓度为 1.6 nM 时被 CZC-54252 完全逆转至野生型水平。
保存条件:-20℃