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AG-1478  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，IC50:3nM。
溶解性：溶于DMSO(≥100mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：建议现用现配，在短期内尽快用完。 4、请依序添加每种溶剂： 1% CMC→0.5% Tween-80 Solubility: 5 mg/mL (15.84 mM); 悬浊液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：EGFR:3 nM (IC50);HCV;EMCV
体外研究：AG-1478 (AG1478) is irreversible for growth regulation of human lung (A549) and prostate (DU145) cancer cell lines, cultured in chemically defined DMEM/F12 medium. AG-1478 seems to be more effective at lower concentrations, but is unable to completely inhibit growth of A549 cells. Inhibition of EGFR by specific tyrosine kinase inhibitor AG-1478 (AG1478) significantly decreases the angiotensin II-mediated synthesis of TGF-β and fibronectin by cardiac fibroblasts. EGFR is pharmacologically inhibited by small-molecule inhibitor AG-1478 with IC50 of 4 nM. Both Polyfect (PF) and Superfect (SF) treatment lead to increased apoptosis in HEK 293 cells to a similar extent as assessed by flow cytometry. The antioxidant, tempol, significantly reduced dendrimer-mediated apoptosis for both PF and SF. AG-1478 (AG1478), at a 10-fold higher dose (100 μM) than used in signaling studies, is used as a positive control and significantly induced apoptosis in HEK 293 cells.
体内研究：Administration of AG-1478 (AG1478) significantly reduces myocardial inflammation, fibrosis, apoptosis, and dysfunction in both two obese mouse models. ApoE-/- mice are first fed with HFD for 8 weeks (ApoE-HFD), and then administrated with AG-1478 (10 mg/kg/day) or 542 (10 mg/kg/day) for another 8 weeks by oral gavage. AG-1478 or 542 treatment blocks HFD induced cardiac EGFR phosphorylation in vivo, without affecting the plasma level of low density lipoprotein (LDL) and total triglyceride (TG). Administration of EGF (10 nM) leads to a robust and reproducible elevation in EGFR phosphorylation that can be blocked by AG-1478 (AG1478), a known inhibitor of EGFR phosphorylation. Increasing doses of Polyfect (PF) result in a significant reduction in EGF-induced EGFR phosphorylation (p<0.05) but this is to a lesser extent than observed with AG1478.
细胞实验：细胞系：U87MG 浓度：溶解于DMSO，终浓度为~100 μM 处理时间：72小时 方法：将细胞在96孔板中不同浓度的AG-1478下暴露72小时。AG-1478对细胞生长的作用使用Alamar Blue实验检测。将20μL等份Alamar Blue加入到每孔中，其吸光度使用Spectromax Scanning Micro酶标仪测定。AG-1478的作用表示为生长抑制的百分比，使用未处理细胞作为对照组(0% 抑制)。细胞内DNA合成使用[3H] 胸苷整合法测定。
动物实验：动物模型：皮下移植 A431 或 U87MG.Δ2-7 肿瘤细胞的雌性 BALB/c nu/nu 小鼠 剂量：~1 mg/kg 给药处理：每周腹腔注射3次
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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