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PD153035  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 50mg 250mg in glass bottle
产品简介：一种有效的 EGFR 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 6 和 25pM。
溶解性：溶于DMSO(30mg/mL 超声)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：EGFR：6 pM (Ki);EGFR：25 pM (IC50)
体外研究：PD153035 (SU 5271) 抑制 A431 人表皮样癌细胞中 EGF 刺激的受体自磷酸化，IC50 为 14 nM。PD153035 (SU 5271) 在浓度高达 50 μM 时对 PDGFR、FGFR、CSF-1 受体、胰岛素受体或 src 酪氨酸激酶几乎没有影响。PD153035 (SU 5271) 在成纤维细胞或人表皮样癌细胞中以低纳摩尔浓度快速抑制 EGF 受体的自磷酸化，并选择性阻断 EGF 介导的细胞过程，包括有丝分裂发生、早期基因表达和致癌转化。PD153035 (SU 5271) 引起 EGF 受体阳性细胞系的剂量依赖性生长抑制，从低于微摩尔浓度开始，IC50 在大多数情况下小于 1 pM。
体内研究：PD153035 (SU 5271) 在 80 mg/kg 的单次腹腔注射后 15 分钟内血浆和肿瘤中的水平上升至 50 和 22 μM。虽然 PD153035 (SU 5271) 的血浆水平在 3 小时内降至 1 μM 以下，但在肿瘤中它仍保持微摩尔浓度至少 12 小时。EGF 受体的酪氨酸磷酸化在肿瘤中迅速被抑制了 80-90%。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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