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GS967  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的选择性的心脏晚期钠电流抑制剂，在心室肌细胞和心脏中的IC50值分别为0.13和0.21μM。
溶解性：溶于DMSO(50mg/mL 超声)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.5 mg/mL (7.20 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 0.13 μM (late INa , ventricular myocytes )and 0.21 μM (late INa , isolated hearts)
体外研究：GS967 (10，100，300 nM) 完全减弱 ATX-II (10 nM) 增加心室肌细胞动作电位持续时间 (APD) 和 APD 变异性的作用，表观 IC50 值为~10 nM 并降低 APD 的逐次变异性。
体内研究：GS967 可预防和逆转 INa 晚期增强剂 ATX-II 和 IKr 抑制剂 E-4031 的致心律失常作用。 GS967 显着减弱甲氧明 1 氯非铵的致心律失常作用，并抑制缺血引起的心律失常。 GS967 以频率依赖性方式导致 INaP 减少，与使用依赖性阻滞 (UDB) 一致。 GS967 比雷诺嗪 (16 μM) 和利多卡因 (17 μM) 能诱发更有效的 INaP UDB (IC50=0.07 μM)。 研究发现 GS967 对典型的长 QT 综合征突变 (delKPQ) 具有相同的作用。 GS967 可防止缺血引起的左心房和左心室交替性增加。 GS967 可减少缺血引起的去极化异质性和复极异质性增加。 GS967 不会改变心率、动脉血压、PR 和 QT 间期或 QRS 持续时间，但会轻度降低缺血期间的收缩力，这与晚期 INa 抑制一致。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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