Tyrphostin 23 促销  ≥98%(HPLC)

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包装规格:10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:是EGFR的抑制剂,IC50值为35 μM。
溶解性:溶于DMSO(≥50mg/mL)
储备液保存:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.43 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.43 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:EGFR:35 μM (IC50, Cell Assay);EGFR:11 μM (Ki)
体外研究:10 μM Tyrphostin 23 显著抑制由 1 nM 和 1 μM ghrelin 引起的细胞增殖。Tyrphostin 23 (T23)是一种众所周知的蛋白酪氨酸激酶抑制剂,被认为是潜在的抗癌药物。据报道,T23 可敏锐地刺激原代培养的星形胶质细胞中的糖酵解通量。Tyrphostin 23 刺激培养的星形胶质细胞中的糖酵解通量。Tyrphostin23 暴露可加速脑星形胶质细胞的线粒体代谢。
激酶实验:来自 A431 细胞的 WGA 纯化的 EGF 受体(每组实验 0.5 μg) 使用 EGF(800 nM)在 4°C 下激活20 分钟。加入Mg(Ac)2 (60 mM), Tris-Mes buffer, pH 7.6 (50 mM), 和[32P]ATP (20 pM, 每组实验5μCi/)开始反应。在 4°C 或 15°C 下进行反应,加入 SDS 样品缓冲液(10% 甘油, 50 mM Tris, pH 6.8, 5% β-巯基乙醇, 和3% SDS)终止反应。样品在 8% SDS 聚丙烯酰胺凝胶(SDS-PAGE) (从 30%丙烯酰胺和 0.8%双-(丙烯酰胺)中制得,含有 0.375 M Tris, pH 8.8, 0.1% SDS, 0.05% TEMED,和0.46% 过硫酸铵)上跑胶。烘干凝胶,使用 Agfa Curix RP2 X-射线胶片进行放射自显影。有关的放射性带被切断,并按 Cerenkov 模式计数。自磷酸化的快速阶段又持续了 10 分钟。在 15°C 下第一个 10 秒完成的磷酸化的程度包括总的自磷酸化信号的三分之一,可能反映了受体第一部位的磷酸化。因此,10 秒间隔被选择用于随后的自磷酸化实验。
细胞实验:细胞系:GH3 细胞 浓度:10 μM 处理时间:0.5 小时 方法:GH3 细胞按每孔 5×104个细胞接种在含 2%活性炭处理的 FCS,和各种浓度的 Ghrelin,和PMA 或EGF的培养基中 72 小时,然后每孔加入 2 μCi [3H]胸甘再进行 6 小时。按 24 小时,48 小时和72 小时的时间过程进行,用于 Ghrelin 刺激,选择 72 小时用于进一步的实验。研究也用于调查大鼠Ghrelin 或Desoctanoyl-Ghrelin 诱导的细胞增殖的影响,及 U0126, GF109203X, AG 18, Wortmannin 和H-89 对Ghrelin 诱导的 MAPK 刺激的影响。加入 10 μM AG 18 30 分钟后,进行处理。收集细胞,使用Microbeta 1450计数器,在闪烁液存在下,进行计数。实验至少重复 3 次。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。