生物试剂
>
生化试剂
>
信号通路
> Niraparib 促销 文献数量：3
加入收藏 取消收藏

Niraparib 促销 文献数量：3  ≥98%

促销价¥{{model.attbuying.price}}

市场价¥0.00

累计销量0 累计评价0 人评论

别称 {{model.alias}}
中文名称 {{model.name}}
英文名称 {{model.enname}}
品牌 {{model.brand}}
CAS {{model.cas}}
分子式
分子量 {{model.molecularweight}}
MDL {{model.mdl}}
货号 {{model.procode}}
数量

+ -

件 库存{{model.attbuying.number}}件
立即购买 加入购物车 下载说明书

看了又看
包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种口服有效的选择性 PARP-1 和 PARP-2 抑制剂。
溶解性：溶于DMSO(64mg/mL)和乙醇。
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline Solubility: 2.5 mg/mL (7.80 mM); 澄清溶液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：PARP-2:2.1nM (IC50);PARP-1：3.8nM (IC50);V-PARP：330nM (IC50) TANK-1:570nM (IC50);PARP-3:1300nM(IC50)
体外研究：Niraparib (MK-4827) 在全细胞测定中抑制 PARP 活性，EC50=4 nM，EC90=45 nM。Niraparib 抑制突变型 BRCA-1 和 BRCA-2 癌细胞的增殖，CC50 在 10-100 nM 范围内。Niraparib 在全细胞测定中分别表现出优异的 PARP 1 和 2 抑制效果。为了验证 Niraparib (MK-4827) 在这些细胞系中抑制PARP，用 1 μM Niraparib 处理 A549 和 H1299 细胞不同时间，并使用化学发光测定法测量PARP 酶活性。结果表明，Niraparib 在治疗后 15 分钟内抑制 PARP，在 A549 细胞中 1 小时的抑制率达到约85%，在H1299 细胞中 1 小时的抑制率达到约 55%。
体内研究：Niraparib 在体内耐受性良好，在 BRCA-1 缺陷癌症异种移植模型中作为单一药物表现出疗效。Niraparib (MK-4827) 的特点是大鼠的药代动力学可接受，血浆清除率为 28 (mL/min)/kg，分布容积极高(Vdss=6.9 L/kg)，终末半衰期长 (t1/2=3.4 h)，生物利用度极高，F=65%。Niraparib 在两种情况下均增强了 p53 突变型 Calu-6 肿瘤的放射反应，单日剂量 50 mg/kg 比每日两次 25 mg/kg 更有效。
细胞实验：细胞系：BRCA1 基因沉默的 Hela 细胞 浓度：系列稀释浓度 处理时间：7 天 方法：将细胞置于 96 孔黑色 viewplates 中，细胞密度为 300/孔，每孔含 190 μLDMEM 培养基(含10%胎牛血清，0.1 mg/mL 青-链霉素双抗，2 mM L-谷氨酰胺)，在 37℃、5% CO2 的细胞培养箱中培养4 小时。将系列稀释的抑制剂加入其中，每孔 10 μL，使化合物浓度达到工作浓度、DMSO 为 0.5%。然后在细胞在细胞培养箱中培养 7 天。7 天后，测定细胞活力。
动物实验：动物模型：雌性裸鼠 剂量：25 mg/kg 每日两次或 50 mg/kg 每日一次 给药处理：口服
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

猜你喜欢