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外观与性状：白色粉末
包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（>20 mg/mL）和水（6 mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号： M10004 产品名称： (+)-MK 801 CAS: 77086-22-7   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C20H19NO4 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 337.37 -20℃ 1个月 化学名：  Dizocilpine hydrogen maleate Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 68mg/mL (201.55mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.9641mL 14.8205mL 29.6410mL 5mM 0.5928mL 2.9641mL 5.9282mL 10mM 0.2964mL 1.4821mL 2.9641mL 50mM 0.0593mL 0.2964mL 0.5928mL   生物活性 产品描述 一种神经毒素，NMDA-谷氨酸受体拮抗剂,IC50:0.1nM (mouse).通过结合NMDA与离子通道的结合位点产生作用。是一种选择性针对NMDA型谷氨酸受体非竞争性拮抗剂，开通道阻断剂。 靶点 NMDA receptor 37.2nM(Kd) 体外研究 [3H]MK-801在大鼠大脑皮层细胞膜中具有高亲和结合位点，且具有饱和性。MK-801有效阻断大鼠大脑皮层切片中对NMDA的去极化响应。唯一能够与[3H]MK-801结合位点竞争的化合物是能够阻断NMDA受体亚型介导的兴奋性氨基酸响应的物质。MK-801抑制海马体中N-甲基-D-天冬氨酸盐-诱导的[3H]去甲肾上腺素(NE)释放和[3H]TCP结合，IC50分别为20nM 和9nM。MK-801引起NMDA诱导的电流连续性，持久性阻断。即使MK-801在NMDA存在下长时间给药，Mg2+(10mM)也会防止MK-801阻断N-Me-D-Asp-诱导的电流。外面向外模式中，MK-801也能够有效阻断NMDA活化的单通道活性。BV-2细胞中，MK-801 (<500μM)浓度依赖性防止LPS诱导的小神经胶质细胞活化，伴随Cox-2蛋白质表达的增加。在BV-2细胞中，MK-801 (<500μM)诱导小神经胶质细胞TNF-α输出，EC50为400μM。 体内研究 每次METH注射之前，小鼠用MK-801 (1mg/kg)治疗减少小鼠纹状体中55% DA消耗的程度。在小鼠纹状体中，MK-801 (1mg/kg)减弱METH对小胶质细胞活化的作用。在大鼠体内，CPP环境中可卡因相关的记忆再激活之前，MK-801 (0.05mg/kg或0.2mg/kg,i.p.)给药会减弱随后可卡因引发的复原，而没有干扰发生在大鼠体内，没有在CPP环境下产生再活化。室笼中两次再活化之前，MK-801 (0.2mg/kg,i.p.)不会抑制随后可卡因引发的复原。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 结合试验 来自雄性Sprague-Dawley大鼠(200-300g)的脑皮层在9体积冰预冷的0.32M蔗糖中通过9个冲程的聚四氟乙烯/玻璃匀浆器以500 rpm均质化。匀浆在1×103g下离心分离10分钟，上层清液以1×104g在4℃下再次离心20分钟。将沉淀重悬浮在试验缓冲液中(118mM NaCl/4.7mM KCl/1.2mM MgSO4/5mM NaHCO3/20mM Hepes/1.2mM KH2PO4/2.5mM CaCl2/11mM 葡萄糖，pH7.4)，在23℃下培育20分钟，然后在1×103g，4℃下离心20分钟。将沉淀在悬浮在试验缓冲液中(70ml每克原组织)。[3H]MK-801的结合通过培育750μL两等分该粗品细胞膜悬浮液(=0.75mg蛋白质)与100μL包含置换剂的缓冲液或单独缓冲液(总结合)，100μL 50nM [3H]MK-801，和50μL缓冲液在23℃下培育60分钟。非特异性结合通过100μM (终浓度)未标记的MK-801定义。   动物实验:   动物模型 雄性 Sprague-Dawley和Long-Evans头巾鼠 剂量 0.2mg/kg 给药处理 腹腔内注射
保存条件：-20℃

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