Thiomyristoyl  ≥98% (HPLC)

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包装规格:2mg 5mg 25mg in glass bottle
产品简介:一种强效的SIRT2抑制剂,IC50:28nM。
溶解性:溶于DMSO( 100 mg/mL )
储备液保存:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.30 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.30 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:SIRT2:28 nM (IC50);SIRT1:98 μM (IC50)
体外研究:Thiomyristoyl (TM) 是一种有效的 SIRT2 特异性抑制剂,具有广泛的抗癌活性,但对非癌细胞影响很小。SIRT2 抑制促进 c-Myc 泛素化和降解,表明 TM 具有针对某些 c-Myc 驱动的癌症的处理潜力。TM 可以抑制 SIRT2,IC50 为 28 nM,但抑制 SIRT1 的 IC50 值为 98 μM,即使在200 μM 时也不抑制 SIRT3。TM 抑制三种人乳腺癌细胞系,MCF-7、MDA-MB-468 和 MDA-MB-231。
体内研究:TM 抑制乳腺癌小鼠模型中的肿瘤生长。TM 不会对小鼠造成明显的毒性,并且在TM 处理的小鼠中没有观察到明显的体重减轻。S5H,与载体处理的小鼠相比,TM 处理小鼠的肿瘤中乙酰-α-微管蛋白水平适度但在统计学上显著增加,表明 TM 确实在体内抑制 SIRT2。
细胞实验:细胞系:乳腺癌细胞系 MCF-7 浓度:1, 5, 10, 25, 50 μM 处理时间: 6 h 方法:将人类 MCF-7 细胞培养在含 10%(v/v)热灭活的 FBS、1% penicillin-streptomycin 的DMEM 培养基中,用 200 nM TSA 处理 6 小时。通过 western blot 检测 p53 蛋白的乙酰化水平。
动物实验:动物模型:小鼠异种移植物模型 剂量:1.5 mg/50 μL (IP); 0.75 mg/50 μL (IT) 给药处理:腹腔注射或肿瘤内注射
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。