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DREADD agonist 21  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种毒蕈碱型HM3DQ受体激动剂，EC50:1.7nM.
溶解性：溶于DMSO( ≥78mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：mAChR3
体外研究：DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱型乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC50=1.7 nM)，不会激活人 M3 受体 (hM3)。除了对 hM3 无活性外，DREADD 激动剂 21 是一种有效的 hM3Dq 完全激动剂 (EC50=1.7 nM)，对 hM3Dq 的选择性仅比 H1 高 3.5 倍，比对 5HT2A 的选择性高 40 倍，比 5HT2C 选择性高 100 倍，比 α1A 选择性高 165 倍。DREADD agonist 21 对 5HT2A 和 5HT2C 血清素受体、α1A 肾上腺素能受体和 H1 组胺受体具有高结合亲和力，Ki 值分别为 66、170、280 和 6 nM。 DREADD agonist 21 可有效激活 hM1Dq、hM3Dq 和 hM4Di。DREADD agonist 21 与 hM1、hM4、hM1Dq 和 hM4Di 受体结合，pKi 分别为 5.97、5.44、7.20 和 6.75。DREADD agonist 21 在体外有效激活中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞转染细胞中的 hM3Dq，pEC50 为 8.48±0.05。DREADD agonist 21 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 DREADD 激动剂 (在 pERK 测定中，hM1Dq=6.54 和 hM4Di=7.77 的 pEC50)。
体内研究：DREADD 激动剂 21 (0.3、1.0 和 3.0 mg/kg；ip) 激活小鼠的神经元 hM3Dq。 DREADD agonist 21具有优异的生物利用度、药代动力学特性和脑渗透性。DREADD 激动剂 21 (0.1、1 和 10 mg/kg；ip) 在小鼠体内表现出 95.1% 的血浆蛋白结合和 95% 的脑蛋白结合。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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