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WZ4003  ≥98%(HPLC)

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包装规格：25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的，高度特异性的NUAK kinase抑制剂，能够抑制NUAK1(ARK5)/NUAK2 的活性，IC50值分别为20nM/100 nM。
溶解性：溶于DMSO(7mg/mL)
储备液保存：-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.03 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.03 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：NUAK1:20 nM (IC50);NUAK2:100 nM (IC50)
体外研究：WZ4003 (3-10 μM) 显著抑制表达野生型 NUAK1 的 HEK-293 细胞中 NUAK1 介导的MYPT1 磷酸化。此外，WZ4003 (10 μM) 抑制 MYPT1 Ser445 磷酸化以及细胞迁移、侵袭和增殖的程度与MEF 中的敲除细胞或 U2OS 细胞中的 NUAK1 敲低细胞相似。 WZ4003 还对 L858R/T790M 突变型 EGFR 表现出较高的特异性亲和力，而对含有T790M 的Ba/F3细胞的细胞 IC50 显著降低。
激酶实验：IC50 测定： 活性 GST-NUAK1，GST-NUAK1 [A195T]和 GST-NUAK2 酶利用谷胱甘肽-琼脂糖从 HEK-293 细胞裂解物中纯化36-48 小时，随后哺乳动物的瞬时转染建立表达 N 端 GST 标记的 NUAK1，NUAK1[A195T] 或NUAK2。对缩氨酸激酶试验，使用 96 孔板，每个反应以一式三份进行。每个反应的总体积为 50 微升，含有100 纳克NUAK1(野生型或 A195T 突变体) 或 NUAK2 的 50 mM Tris/HCl (pH 7.5)溶液， 0.1 mM EGTA，10 mM 醋酸镁，200 μM Sakamototide，0.1 mM [γ -32P]ATP (450–500 c.p.m./pmol) 和溶解于 DMSO 的指示浓度的抑制剂。30°C 下培育 30 分钟后，加入 25 mM (终浓度) EDTA 与镁螯合以终止反应。然后，将40 微升反应混合物点样到 P81 纸上，并浸入 50 mM 磷酸中。样品在 50 mM 磷酸中清洗 3 次，然后用纯丙酮清洗，并在空气中干燥。[γ -32P]ATP 与 Sakamototide 的整合通过 Cerenkov 计数定量。该值表达为DMSO 对照组的百分比。得出 IC50 曲线，IC50 值使用 GraphPad Prism 软件计算。
细胞实验：细胞系：U2OS 细胞，和 MEFs 浓度：~10 μM 处理时间：5 天 方法：细胞增殖测定在 96 孔板中使用 CellTiter 96 含水的非放射性细胞增殖测定试剂盒，根据制造商说明进行。最初，U2OS 细胞以 2000 细胞每孔接种，MEFs 以 3000 细胞每孔接种。增殖测定在10 μM WZ4003存在或不存在下进行 5 天。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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