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GDC-0941  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,IC50:3 nM。
溶解性：溶于DMSO(44mg/ml)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (4.87 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: 2.5 mg/mL (4.87 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注;建议现用现配，在短期内尽快用完。 4、请依序添加每种溶剂： 0.5% MC→0.5% Tween-80 Solubility: 5 mg/mL (9.73 mM); Suspened solution; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：p110α:3nM (IC50);p110β:33nM(IC50);p110δ:3 nM (IC50) p110γ:75nM(IC50);p110α-H1047R:3 nM (IC50);p110α-E545K:3 nM (IC50) DNA-PK:1.23 μM (IC50);mTOR:0.58 μM (Ki);Autophagy
体外研究：Pictilisib (GDC-0941) and RP-56976 reduce tumor cell viability by 80% or greater in the breast cancer cell lines than single-agent treatment. GDC-0941 inhibits Akt phosphorylation and downstream targets of Akt signaling such as pPRAS40 and pS6 in Hs578T1.2 (PI3Kα wild-type), MCF7-neo/HER2 (PI3Kα-mutant), and MX-1 (PTEN-{}) tumor models. Pictilisib (GDC-0941) decreases the time of RP-56976-induced mitotic arrest prior to apoptosis. Pictilisib (GDC-0941) shows a high efficacy of antitumor activity in two ZD1839-resistant non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines, A549 and H460. Pictilisib (GDC-0941) is highly efficacious in combination with U0126 in inducing cell growth inhibition, G0-G1 arrest and cell apoptosis. H460 cells with activating mutations of PIK3CA are relatively more sensitive to Pictilisib (GDC-0941) than A549 cells with wild-type PIK3CA. Pictilisib (GDC-0941) reduces PI3K pathway activity in both cell lines, illustrated by decreased pAK. Pictilisib (GDC-0941) significantly reduces secreted VEGF detected in the medium after hypoxic/anoxic exposure in all cells.
体内研究：Pictilisib (GDC-0941) (150mg/kg,p.o.) leads to tumor stasis in MCF7-neo/HER2-bearing animals model. Pictilisib (GDC-0941) and RP-56976 result in tumor regressions during the treatment period leading to enhanced antitumor responses. Tumours in the Pictilisib (GDC-0941)-treated mice show a marked non-linear shrinkage, and when the Pictilisib (GDC-0941) treatment ceased, the tumours in the test cohort mice grow again. Pictilisib (GDC-0941) (25 or 50 mg/kg) reduces tumor growth and PI3K and HIF-1 pathway activity in eGFP-FTC133 tumor-bearing mice.
激酶实验：闪烁接近检测： 使用p85α调节亚基，使重组人PI3Kα, PI3Kβ, 和PI3Kδ在 Sf9 杆状病毒系统中共表达，在谷胱甘肽-琼脂糖凝胶上进行亲和层析而纯化GST-融合蛋白。重组人 PI3Kγ表达作为单体 GST融合，也想上述相似方法纯化。GDC-0941 溶于DMSO，加到含200 μg硅酸钇(Ysi) 聚赖氨酸SPA 磁珠, 4 mM MgCl2, 1 mM 二硫苏糖醇 (DTT), 1 μM ATP, 0.125 μCi [γ-33P]-ATP, 和4% (v/v) DMSO的20 mM Tris-HCl (pH 7.5)上，总体积为 50 μL。PI3Kα (5 ng), PI3Kβ(5 ng), PI3Kδ(5 ng), 或PI3Kγ(5 ng)的重组GST-融合 ，加到实验混合物中，开始激酶反应。在室温下温育1小时后, 加入150 μL PBS终止反应。混合物在2000 rpm 转速下离心2分钟，然后使用Wallac Microbeta计数器读数。在 MDL Assay Explorer系统中使用S型，剂量-反应曲线，计算进行至少2次独立重复实验，取平均值，作为IC50值。
细胞实验：细胞系：SKBR-3, BT474-M1, AU-565, HCC-1419, ZR75-30, KPL-4, JIMT-1, BT474-EEI, HCC-1954, MCF-7, CALU-3, SKOV-3, 和MKN-7 浓度：溶于DMSO,终浓度为~10 μM 处理时间：48,和72小时 方法：使用不同浓度 GDC-0941处理细胞48,和 72小时。通过CellTiter-Glo Luminescent细胞活性检测实验测定细胞增殖/活力。通过Western Blot分析pAKT (Ser473), cleaved caspase-3, 和cleaved PARP通过 Caspase-Glo 3/7实验和细胞死亡检测 ELISAplus 实验分别测定caspase 3/7活性, 和凋亡。
动物实验：动物模型：移植MDA-MB-361.1细胞的NCR裸鼠, 皮下移植BT474-M1 细胞的SCID, C.B-17/IcrHsd-Prkdcscid 小鼠 剂量：~150 mg/kg/day 给药处理：口服饲喂
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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