CI-994 促销  ≥98%(HPLC)

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包装规格:25mg 100mg in glass bottle
产品简介:是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂,抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9,0.9,1.2 μM。
溶解性:溶于DMSO(>10mg/mL )
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.28 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:HD1:0.9 μM (IC50) HD2:0.9 μM (IC50) HD3:1.2 μM (IC50)
体外研究:Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是一种新型口服化合物,在临床前模型中具有广谱抗肿瘤活性。作用机制可能涉及抑制组蛋白去乙酰化和细胞周期停滞。Tacedinaline (N-acetyldinaline) 与常用于非小细胞肺癌细胞系管理的抗肿瘤药物联合使用,在 Tacedinaline (N-acetyldinaline) (40 μM) 和吉西他滨 (0.01 μM) 在处理 48 和 72 小时。 Tacedinaline (N-acetyldinaline) 抑制有丝分裂原刺激的血淋巴细胞增殖,IC50 值为 3 μM。
体内研究:Tacedinaline (CI-994) 可在大鼠单次口服后 1 天内影响淋巴组织,这种影响通常在 7 天内可逆。
细胞实验:细胞系:LNCaP 细胞系 浓度:2.5 μM 处理时间:2-4 天 方法 :将LNCaP细胞系维持在RPMI 1640培养基中,其包含10% 胎牛血清,1% 青霉素和链霉素,是完全培养基。细胞(2×104)接种在24孔板,在5% CO2孵育器中, 37 °C下培养1天。培养基用CI-994单独,或在第2天和第4天联合处理。细胞在第2天和第4天洗涤,并改变培养基。线粒体代谢作为细胞生长的标记,通过加入100 μL/孔MTT (培养基中5 mg/mL),在第6天,37 °C下培养2小时进行测量。形成的结晶物在500 μL DMSO中溶解。吸光度使用酶标仪在560 nm下测定。将吸光度数据转化为细胞增殖百分比。每个测定重复三次进行。
动物实验:动物模型:人前列腺肿瘤模型 LNCaP 剂量:535 mg/kg 给药处理:通过口服给药
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。