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CGP 57380  ≥98% (HPLC)

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物，为具有选择性的 Mnk1 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM，但是对 p38，JNK1，ERK1/2，PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用
溶解性：溶于DMSO(10mg/mL)和水
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：MNK1；2.2 μM (IC50)；
体外研究：CGP57380 在细胞试验中抑制 eIF4E 的磷酸化，IC50 约为 3 μM。CGP57380 导致 eIF4E 去磷酸化，并诱导 293 细胞中依赖性报告基因的进一步增加。CGP57380 导致 Ang II 刺激的 eIF4E 磷酸化、蛋白质合成和 VSMC 肥大的剂量依赖性降低。CGP57380 使野生型细胞对小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中血清戒断诱导的细胞凋亡敏感。CGP57380 阻止了 BC 祖细胞的连续再接种功能。
体内研究：CGP57380 (40 mg/kg/d ip) 有效抑制 BC CML 细胞对连续移植免疫缺陷小鼠的能力，并发挥 LSCs的作用。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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