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SGI-1776  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种具有ATP竞争性的新型的PIM-1、PIM-2和PIM-3抑制剂 ，IC50分别为7nM、363nM和69nM。除了抑制Pim之外，该化合物还抑制FLT3（IC50：44 nm）。SGI-1776在AML原代细胞中也具有细胞毒性，无论FLT3突变状态如何，终将导致MCL-1蛋白下降。
溶解性：溶于DMSO
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.13 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.13 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.13 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Ki: 7 nM (Pim-1), 363 nM (Pim-2), 69 nM (Pim-3)
体外研究：SGI-1776 free base (2.5, 5 μM) 抑制 SACC 细胞中的 Pim-1 蛋白表达和 Pim-1 激酶活性。SGI-1776 free base (2.5, 5 μM) 在 SACC-83 和 SACC-LM 细胞中引起细胞周期停滞并减少细胞增殖。 SGI-1776 free base (5 μM) 抑制 SACC-83 和 SACC-LM 细胞的细胞迁移和侵袭。 SGI-1776 free base (0、2.5 或 5 μM) 通过激活 Caspase-3 诱导细胞凋亡。 SGI-1776 free base (5 µM) 在不影响脂肪细胞数量的情况下对脂质积累和 TG 合成均有抑制作用。 SGI-1776 free base (5 µM) 抑制脂肪形成，特别是在分化的早期阶段。 SGI-1776 free base (5 µM) 在脂肪细胞分化过程中降低 C/EBP-α 和 PPAR-γ 的表达以及 STAT-3 的磷酸化水平，并在脂肪细胞分化过程中下调 FAS、瘦素和 RANTES 的蛋白质和/或 mRNA 表达 脂肪细胞分化。 SGI-1776 free base 对 HO-8910 细胞表现出显着的剂量依赖性活性，IC50为 (5.2±0.6) µM，SGI-1776 free base 的抑制作用为 在体外从 1.25 µM 急剧增加到 20 µM。 SGI-1776 free base 以剂量依赖的方式抑制 HO-8910 细胞的迁移和侵袭，5 μM 时抑制迁移和侵袭的率为。 SGI-1776 free base (2.5、5 和 10 µM) 以剂量依赖的方式降低 HO-8910 细胞的 Pim-1 激酶活性。 此外，SGI-1776 free base 下调 Pim-1 表达显着抑制细胞活力，使细胞停滞在 G1 期，抑制迁移和侵袭。
体内研究：SGI-1776 free base (75, 200 mg/kg, 口服) 在小鼠的 MV-4-11 异种移植模型中，以剂量依赖性方式表现出有效且持续的抗肿瘤活性。
激酶实验：进行辐射检测测量激酶抑制情况。检测实验含肽底物,已知纯化的重组人类激酶,gamma-标记的ATP, Mg2+, 及混合浓度(1 μmol/L)SGI-1776。在终体积为25 μL的反应中, 5到10 mU Pim1/2/3与 8 mmol/L MOPS, pH 7.0; 0.2 mmol/L乙二胺四乙酸; 100 μM KKRNRTLTV;10 mM MgAcetate; 及[γ-32P-ATP] 温育。加入MgATP混合物开始反应。在室温下温育40分钟，加入5 μL 3% 磷酸溶液终止反应。10 μL 反应转移到P30过滤板上，在75 mmol/L 磷酸中冲清洗3次，持续5分钟，然后在甲醇中清洗1次，然后烘干，使用闪烁计数器测量。
细胞实验：细胞系：MV-4-11, MOLM-13, 和 OCI-AML-3细胞系 浓度：0.1, 0.3, 1, 3, 或10μM 处理时间：24 小时 方法：细胞培养在含10% FBS 的IMDM (ATCC)培养基中，然后生长在37oC含5% CO2环境下。使用购买的试剂盒对支原体感染的细胞做常规检测。使用DMSO 或不同浓度SGI-1776 处理细胞24小时。冲洗细胞(1×106),然后再悬浮在 100 μL膜联蛋白结合 buffer中, 与5 μL FITC 溶液及5 μL 碘化丙啶(PI;50 μg/mL)溶液混合。每组样本中,使用Becton Dickinson FACSCalibur 流式细胞仪测量1×104个细胞。
动物实验：动物模型：雌性NOD-SCID小鼠 剂量：75 mg/kg和200 mg/kg 给药处理：口服处理
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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