SKF-96365  ≥98%(HPLC)

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包装规格:10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种选择性的 TrPC 通道阻断剂,通过抑制钙/CaMKIIγ/AKT 介导的途径激活细胞保护性自噬以延缓大肠癌细胞凋亡。
溶解性:溶于DMSO(>20mg/mL )和水。
储备液保存:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month. (sealed storage, away from moisture)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: Saline Solubility: 100 mg/mL (248.19 mM); 澄清溶液; 超声助溶 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:TRPC
体外研究:SKF-96365 exhibits potent anti-neoplastic activity by inducing cell-cycle arrest and apoptosis in colorectal cancer cells. SKF-96365 inhibits hERG current in a concentration-dependent manner. SKF-96365 can induces cytoprotective autophagy to delay apoptosis by preventing the release of cytochrome c (cyt c) from the mitochondria into the cytoplasm. Mechanistically, SKF-96365 treatment inhibits the calcium/calmodulin-dependent protein kinase IIγ (CaMKIIγ)/AKT signaling cascade. Overexpression of CaMKIIγor AKT abolishes the effects of SKF-96365 on cancer cells, suggesting a critical role of the CaMKIIγ/AKT signaling pathway in SFK-96365-induced biological effects.
体内研究:SKF-96365 inhibits CRC cell growth in vivo. SKF-96365 treatment results in a decrease of p-CaMKII and p-AKT as well as an increase in LC3-II, cleaved PARP, caspase-3, and caspase-9 in mice.
细胞实验:细胞系:PC12 细胞 浓度:1 µM, 10 µM 或 50 µM 处理时间:30 min 方法:为了研究在 PC12 细胞受到 MPP+损伤后,SKF-96365 是否发挥其保护作用,将培养好的PC12 细胞用不同浓度(1 µM, 10 µM, 50 µM)的 SKF-96365 处理 30 分钟,然后加入 MPP+。用细胞增殖试剂WST-1 来检测加入 MPP+24 小时后的细胞增殖活性。
动物实验:动物模型:C57BL/6N 小鼠 剂量:0.02 μmol & 0.2 μmol/2 μl/mouse 给药处理:intrastriatally
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。