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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO
产品描述：基本信息 产品编号：N10038 产品名称：Nintedanib CAS: 656247-17-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C31H33N5O4 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 539.62     化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 9mg/mL (16.67mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用） 5% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O 0.25mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.8532mL 9.2658mL 18.5316mL 5mM 0.3706mL 1.8532mL 3.7063mL 10mM 0.1853mL 0.9266mL 1.8532mL   生物活性 产品描述 一种有效的血管内皮生长因子、血小板衍生生长因子和FGF受体的激酶抑制剂。 靶点/IC50 VEGFR2(Cell-free assay) VEGFR3(Cell-free assay) LCK (Cell-free assay) FLT3(Cell-free assay) VEGFR1(Cell-free assay) 13nM 13nM 16nM 26nM 34nM 体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。 体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： VEGFR-2的胞质酪氨酸激酶域克隆到pFastBac载体上，与谷胱甘肽巯基转移酶 (GST)相融合。 GST融合蛋白在SF-9昆虫细胞中表达，用重元素萃取分离法提取。HEPEX萃取液包括20mM HEPES （pH 为7.4）, 100mM NaCl, 10mM ss-甘油磷酸盐, 10mM 聚硝基磷酸单苯酯, 30mM NaF, 5mM EDTA, 5% 甘油, 1% Triton X-100, 1mM Na3VO4, 0.1% SDS, 0.5μg/ml 抑肽素A, 2.5μg/ml 3,4-二氯异香豆素(丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂), 2.5μg/ml反式-环氧琥珀酰-L-亮氨酰-L-氨基丁烷, 20KIU/ml 抑肽酶, 2μg/ml 亮抑肽酶, 1mM苯甲脒，和0.002% PMSF。谷氨酸和酪氨酸按4:1比例随机组成的聚合物作为基底物，每组50ul的反应液包括5 % DMSO, 40mM HEPES （pH 为 7.4）, 5mM MgCl2, 5mM MnCl2, 0.5mg/ml 聚谷氨酸/酪氨酸, 0.05% Triton X-100, 100μM ATP, 1μCi [γ-33P]ATP ，和 10 μl酶制剂。实验在室温下进行20分钟，最后加入10μl 5 % H3PO4终止反应。沉淀物转移到GF/B 过滤器中，使用与96孔过滤器相配的万能采集器收集。通过闪烁计数器测定混合物的放射能。   细胞实验:   细胞系 HUVEC, HUASMC,和BRP细胞系 浓度 50nM 处理时间 2小时 方法 不同的肿瘤细胞系在96孔板上培养24小时。然后加入不同浓度的BIBF1120，处理72小时。通过Alamar-Blue染色的荧光强度测试EC50值。   动物实验:   动物模型 雌性无胸腺NMRI-nu/nu鼠 剂量 100mg/kg 给药处理 口服处理
保存条件：-20℃

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