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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的选择性IDH2（异柠檬酸脱氢酶2）抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
溶解性：溶于DMSO(100mg/mL)和乙醇
储备液保存：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.08 mg/mL (4.39 mM); 悬浊液; 超声加热助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.64 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.64 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IDH2
体外研究：Enasidenib (AG-221) 可逆转突变体 IDH2 对突变体干细胞/祖细胞中 DNA 甲基化的影响。Enasidenib 诱导分化并损害 IDH2 突变白血病细胞的自我更新，同时抑制 Flt3ITD 可进一步增强这种作用。Enasidenib (AG-221) 处理诱导白血病细胞在 2 周时分化。
体内研究：Enasidenib (AG-221) 处理可显著提高 IDH2 突变型急性髓性白血病 (AML) 原代异种移植小鼠模型的存活率。Enasidenib (AG-221) 是一种突变 IDH2 抑制剂，可重塑 IDH2 突变细胞的表观遗传状态，并在体内诱导 IDH2 突变 AML 模型中自我更新/分化的改变。Enasidenib 处理(10mg/kg 或100mg/kg bid) 导致体内 2-HG 减少 (比处理前水平低 96.7%)。此外，Enasidenib 处理可恢复被突变体 IDH2 表达抑制的巨核细胞-红细胞祖细胞 (MEP) 分化 (平均 MEP% 平均值，39% Veh 对比50%AG-221)。Enasidenib 疗法可逆转突变体 IDH2 的作用；观察到 DNA 甲基化显著减少，包括180 个基因在处理后具有 20 个或更多低甲基化的差异甲基化胞嘧啶 (DMC)。Enasidenib (100mg/kg bid) 处理植入 Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML 细胞的小鼠显著降低 2-羟基戊二酸 (2-HG) 水平，与目标值一致抑制。Enasidenib 抑制突变体 IDH2 介导的 2-HG 产生。
动物实验：动物模型：携带 IDH2 突变的白血病小鼠模型 剂量：10mg/kg or 100mg/kg bid 给药处理：--
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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