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ME0328  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(10mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：M10072 产品名称：ME0328 CAS: 1445251-22-8   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C19H19N3O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 321.37 -20℃ 一个月 化学名：  3-(4-Oxo-3,4-Dihydroquinazolin-2-Yl)-N-[(1s)-1-Phenylethyl]propanamide   Solubility (25°C)   体外 DMSO 64mg/mL (199.14mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.1117mL 15.5584mL 31.1168mL 5mM 0.6223mL 3.1117mL 6.2234mL 10mM 0.3112mL 1.5558mL 3.1117mL 50mM 0.0622mL 0.3112mL 0.6223mL   生物活性 产品描述 一种具有选择性的PARP3抑制剂。 靶点/IC50 PARP3  0.89μM PARP1  6.3μM 体外研究 ME0328是可溶的，可渗透细胞，并且在人肝脏微粒体和大鼠肝细胞中代谢稳定。在A549 和MRC5细胞中，ME0328 (10μM)通过影响ARTD3显著延迟γH2AX位点，同时没有显著毒性。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 酶促实验 蛋白质的ADP核糖基化是通过组氨酸标记的ARTD蛋白和偶联在96孔板上镍螯合的重组的组蛋白(5-PRIME)测定的。ADP核糖基化反应是由加入NAD+（2%生物素化）起始，用化学发光方法测定反应产物。Km值用初始的速率比上NAD+的浓度，用GraphPad Prism软件做线性拟合获取。所有的化合物以50mM的浓度在DMSO中配置为存储液。化合物的IC50的测定是用10nM到450μM的浓度范围，DMSO的浓度是1%(体积比)。对每一个转移酶，测量是在NAD+的浓度低于Km值的条件下测定。IC50值通过GraphPad Prism做线性拟合。最终结果以均值加减SE的形式呈现的，基于2次或者3次重复实验，每次测量3个重复。   细胞实验:   细胞系 A549和MRC5细胞 浓度 ~10μM 处理时间 72小时 方法 用WST-1方法测定化合物在A549 和 MRC5细胞中的毒性。 A549细胞在含有10%的胚胎牛血清，青霉素和链霉素的DMEM培养基中培养。MRC5细胞在含有10%的胚胎牛血清，青霉素和链霉素和谷氨酰胺的MEM培养基中培养。两种细胞系都在37摄氏度，5%二氧化碳的潮湿培养箱中培养。
保存条件：-20℃

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