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SCH 58261  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(＞10mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： S10101 产品名称： SCH 58261 CAS: 160098-96-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C18H15N7O 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 345.37 -20℃ 1个月 化学名：  2-(2-呋喃基)-7-(2-苯基乙基)-7H-吡唑并[4,3-E][1,2,4]噻唑并[1,5-C]嘧啶-5-胺 2-(furan-2-yl)-7-phenethyl-7H-pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-5-amine Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 69mg/mL (199.79mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 4% DMSO40% PEG 300+4% Tween 80++ddH2O 2mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.8955mL 14.4776mL 28.9553mL 5mM 0.5791mL 2.8955mL 5.7911mL 10mM 0.2896mL 1.4478mL 2.8955mL 50mM 0.0579mL 0.2896mL 0.5791mL   生物活性 产品描述 一种有效的选择性的adenosine A2A receptor受体拮抗剂，IC50：12nM。 靶点 bovine A2a  rat A2a 2.0 nM(Ki) 2.3 nM(Ki)   体外研究 SCH 58261 (0nM–10µM;7 days) decreases cell viability in a concentration-dependent in the NSCLC cell line H1975.SCH58261 (25μM;72 hours) can inhibit the growth of CAF cells.Cell Viability Assay Cell Line: H1975 cells Concentration: 10 nM-10µM Incubation Time: 7 days Result: Produced a concentration-dependent decrease in H1975 cell growth. Cell Proliferation Assay Cell Line: CAF cells Concentration: 25μM Incubation Time: 72 hours Result: Inhibit the growth of CAF1 and CAF2 cells. 体内研究 SCH 58261 (2mg/kg;i.p.;daily;for 20 days) causes a decrease in the tumor burden in a NSCLC mouse model.SCH 58261 (5mg/kg;i.p.;3 times;every 3 hours;10 minutes before haloperidol) partially decreases the haloperidol-induced catalepsy and the increase in the PENK mRNA expression in both dorsolateral and ventrolateral parts of the striatum at all three examined levels.SCH 58261 diminishes the parkinsonian-like muscle rigidity and potentiates the effect of L-DOPA in rat model. Animal Model: 4‒6 weeks old athymic nude mice (NCI) with PC9 cells xenograft. Dosage: 2mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; daily;for 20 days Result: Decreased tumor growth.   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 受体结合试验 大鼠的脑组织(皮层和纹状体)取自中250-300g的雄性sprague-Dawley大鼠。牛的脑组织（额皮质和纹状体）取自当地的屠宰场。A1和A2a ADO receptor结合试验利用[3H]CHA和[3H]CGS 21680 [3H]2-[4-(2-carboxyethyl)-phenethylamino]- 5’-N-ethylcarboxamidoadenosinel作为放射配体进行试验。稳转了大鼠脑A3 ADO receptor的CHO细胞中的结合试验用[125I]AB-MECA作为放射配体进行试验。为了决定抑制类型，A1 ADO ([3H]CHA, 0.125-64nM)和A2a ADO receptors ([3HJCGS 21680, 1-128 aM)的饱和试验在大鼠脑组织中进行，加入或者不加入各种浓度的SCH 58261。SCH 58261与几个神经递质位点，如alpha-1,alpha-2和beta-1 adrenoceptors；D1和D2 dopamine receptors；5-HT1和5-HT2 receptors；M1和M2 muscarinic receptors；mu-opioid；benzodiazepine；N-methyl-D-aspartate receptors，的亲和性，根据标准的方法进行测定。   动物实验:   动物模型 脊髓损伤小鼠 剂量 0.01mg/kg 给药处理 i.p
保存条件：-20℃

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