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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种BTK抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
溶解性：溶于DMSO(93mg/mL)和乙醇
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
体外研究：Acalabrutinib (ACP-196) 在原代人 CLL 细胞的体外信号测定中抑制 ERK、IKB 和 AKT 下游靶标的酪氨酸磷酸化。在人类 CLL NSG 异种移植模型中，Acalabrutinib 表现出靶向作用，包括降低 PLCγ2、ERK 的磷酸化和显著抑制 CLL 细胞增殖。 Acalabrutinib 在人全血 CD69 B 细胞活化试验中抑制纯化的 BTK，IC50 为 3 nM，EC50 为 8 nM。与其他 TEC 激酶家族成员 (分别为 ITK、TXK、BMX 和 TEC) 相比，Acalabrutinib 提高了靶标特异性，选择性为 323、94、19 和 9 倍，并且对 EGFR 没有活性。
体内研究：Acalabrutinib (100 毫克，每天两次) 评估了小鼠受伤小动脉处的血栓形成情况，它对抑制 BTK 表现出更高的选择性，并且几乎不抑制血小板活性。
细胞实验：细胞系：初级人类慢性淋巴细胞白血病细胞，T细胞，NK细胞以及上皮细胞 浓度：-- 处理时间：-- 方法：--
动物实验：动物模型：犬类 剂量：2.5, 5, 10 mg/kg. 给药处理：口服
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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